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ESTRUCTURA
FARMACOCINTICA
MECANISMO DE ACCIN
1.
MECANISMO DE ACCIN
2.
INDICACIONES
1.
.
.
.
.
.
ESQUIZOFRENIA
RESISTENTE
REFRACTARIA
Mejora de la clnica positiva y negativa
Mejora cierta funcin cognitiva
Mejora el funcionamiento social
Reduce el comportamiento violento
Reduce la conducta suicida
INDICACIONES
2.
3.
4.
ESQUIZOFRENIA
Y
TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO (No se debe utilizar de
primera lnea)
MANA REAFRACTARIA
PSICOSIS
EN
ENFERMEDAD
DE
PARKINSON
(25%
de
pacientes,
dopaminamimticos, 25- 50mg)
PAUTAS POSOLGICAS
Iniciar:
25-50mg,
incrementar
paulatinamente en 25-50mg/d hasta alcanzar
una dosis entre 300 y 450 mg diarios en 2
semanas.
Los incrementos posteriores deben hacerse
semanal o quincenalmente, sin superar
100mg cada vez.
Dividir la dosis en 2 o 3 tomas.
Dosis teraputica: 300- 600mg/d (dosis
max. 900mg/d)
CONTRAINDICACIONES
Procesos mieloproliferativos
Antecedente de agranulocitosis
Disfuncin heptica, renal o cardiaca grave y
epilepsia no controlada.
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS HEMATOLGICOS
Agranulocitosis
(recuento
absoluto
de
neutrfilos < 500mm3) y agranulocitopenia
EFECTOS HEMATOLGICOS
Interrupcin:
aumento
del
recuento
leucocitario a los 14- 21 das, sin secuelas
permanentes.
EFECTOS CARDIACOS
Taquicardia
(actividad
anticolinrgica,
tratamiento con beta bloqueadores) e
hipotensin
ortosttica
(bloqueo
alfa
adrenrgico).
AUMENTO DE PESO
64% en adolescentes.
Interrumpe
el
mecanismo
de
retroalimentacin entre la leptina (hormona
producida por adipocitos que enva seales de
saciedad al cerebro) y el neuropptido Y que
estimula el apetito.
AUMENTO DE PESO
DISLIPIDEMIAS
Aumento de triglicridos.
CONVULSIONES
5- 10%.
Aparecen mas frecuente con dosis mayores a
600mg/d.
Tratamiento esta justificado incluso si se
presentan alteraciones en el EEG, pero con
medicacin antiepilptica profilctica.
CONVULSIONES
Tratamiento:
anticonvulsivantes
como
valproato de sodio, gabapentina y topiramato
ESTREIMIENTO
INTERACCIONES
TABACO
Reduce la semivida de
clozapina
SERTRALINA,
Incremento de niveles de
PAROXETINA
clozapina
CARBAMAZEPINA Reduce los niveles de
clozapina
ALCOHOL ETLICO Depresin del SNC
CONTROLES DE LABORATORIO
Al iniciar tratamiento: hemograma, recuento
leucocitario >3500 y recuento absoluto de
neutrfilos > 2000.
Monitoreo
semanal en las primeras 18
semanas luego mensuales.
Interrupcin inmediata si:
Recuento leucocitario es inferior a 3000
Recuento absoluto de neutrfilos es menor
1500 (primeras 18 semanas)
Recuento eosinfilos mayor de 3000
Plaquetas disminuye menos 50000
OLANZAPINA
MR2 CLAUDIA CASTILLO JALCA
HNERM
ANTECEDENTES
ESTRUCTURA
Es
un
derivado
tienobenzodiazepina,
quimicamente relacionado a la clozapina
(dibenzodiazepina).
Su denominacin qumica es 2- metil -4- (4metil-1-piperazinil)10Htienol
[2,3-b)
[1,5]benzodiazepina.
Su similitud con clozapina parece conferir una
alta capacidad de unin in vitro a una amplia
gama de neurotransmisores, especificamente
los receptores dopamina (D2, D3, D4 y D5),
serotonina (5HT2), muscarnicos, histamina
H1 y alfa 1 adrenrgicos.
PERFIL FARMACOLGICO
Actividad
antipsictica
significativa
y
baja
propensin de causar efectos extrapiramidales.
Mecanismo posible: unin no selectiva de al
receptor DA.
Presenta una selectividad parcial al grupo D2
(D2\D1- 3:1). Intermedia entre el haloperidol
(D2\D1- 25\1) y clozapina (D2\D1- 0.7\1)
Otro mecanismo:
inhibe selectivamente la
estimulacin de las neuronas
A10 (tracto
dopaminrgico desde rea tegmental ventral hasta
rea mesolmibica) sin inhibir significativamente
los tractos A9 (proyecciones nigroestriadas).
PERFIL FARMACOLGICO
PERFIL FARMACOLGICO
Efecto
compartido
con
clozapina:
antagonismo de los receptores 5HT2.
Antagonista de receptores alfa 1 adrenrgico
e histamnico H1, contribuye a los efectos
adversos
hipotensin
ocasional
(alfa1),
sedacin y aumento de peso (H1).
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
INDICACIONES
1.
ESQUIZOFRENIA:
episodio
psictico,
agitacin y mantenimiento.
Dosis inicial oral: 10mg/d (una toma)
Intervalo: 5-20mg/d
Dosis IM: 10 -20mg/d, no ms de 3
inyecciones en 24h, no ms de 3 das.
INDICACIONES
2.
3.
4.
5.
6.
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
Muy
frecuentes
Somnolencia
Aumento de
peso
Aumento de
prolactina
Frecuentes
Acatisia,
discinesia
Aumento de
apetito
Aumento de
glucosa, TGC
Eosinofilia
Hipotensin
ortosttica
RECOMENDACIONES
INTERACCIONES FARMACOLGICAS
INTERACCIONES
HALLAZGOS
CARBAMAZEPINA
OMEPRAZOL
RIFAMPICINA
TABACO
Aumenta
aclaramiento de
olanzapina
( necesario aumentar
olnazapina)
CIPROFLOXACINO
Disminuye
aclaramiento de
olanzapina .
Inhiben enzimas
CYP2D6
FLUOXETINA
Disminuye
aclaramiento de
olanzapina.
Sustancias con
efectos aditivos
ALCOHOL
DIAZEPAM
Aumenta sedacin e
hiptensin ortosttica
Disminuye la
afectividad de
levodopa
INTERACCIONES FARMACOLGICAS
INTERACCIONES
Prolongan
intervalo QT
Otros
HALLAZGOS
Antiarrtmicos
Prolongan
Eritromicina
intervalo QT
CLOMIPRAMINA Disminuye
umbral
convulsivo
VALPROATO
Suma efectos
MEMANTINA
Riesgo de
convulsiones
CLOZAPINA
Priapismo,
prolongacin de
agranulocitosis.