BETALACTMICOS

1. PENICILINAS
2. CEFALOSPORINAS

Antimicrobianos
Betalactmicos
Son los ms comnmente utilizados en la
prctica mdica
Son aquellos que tiene un anillo
Betalactmico en su estructura molecular
Penicilinas, Cefalosporinas,
Monobactmicos, Carbapenmicos,
Inhibidores de la Betalactamasa
(llamados inhibidores suicidas)
Actan inhibiendo la sntesis de la pared
celular de las bacterias

Sub- clases de
Betalactmicos
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenem
Monobactmicos
Inhibidores de la betalactamasa

Penicilinas

Alexander Fleming

Penicilinas

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Hongo penicillium
notatum.

Penicilinas

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Penicilinas
Mecanismo de accin: Inhiben la sntesis
de la pared celular de las bacterias
(Actan sobre varias enzimas que
intervienen en la sntesis de la pared
celular)

Farmacocintica
Se distribuyen ampliamente por todo el organismo,
alcanzan concentraciones teraputicas en tejidos y
secreciones (lquido pleural, articular, pericardio y
bilis)
Con pobre concentracin en el tejido cerebral,
secreciones prostticas, lquidos intraoculares y LCR,
con menos de un 1% en meninges intactas y hasta un
5% en meninges inflamadas
El Probenecid inhibe la excrecin de las penicilinas y
aumenta sus niveles en sangre
Excrecin: Renal (por filtracin glomerular y secrecin
tubular)

Efectos
adversos.

Penicilinas

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EFECTOS ADVERSOS
1.Reacciones de hipersensibilidad
2.Diarrea: Prdida del equilibrio normal de la flora bacteriana, causando
colitis pseudomembranosa.
3.Nefritis: Todas las penicilinas tienen el potencial de causar nefritis
4.Neurotoxicidad: Convulsiones
5.Toxicidad hematolgica: Penicilinas antipseudomonas diminuyen la
agregacin plaquetaria, aumento el riesgo en pacientes con
anticoagulantes. Eosinofilia, anemia, trombocitopenia, leucopenia
depresin medular.
6.Superinfecciones (infecciones oportunistas) de vagina, boca, ano
7.Colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile
8.Lengua negra con los preparativos oral
9.Dolor local en el sitio de inyeccin
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INTERACCIONES
Sinergia: Aminoglucsidos.
Cloramfenicol. Sulfas
Aumenta fraccin libre de las Penicilinas:
Salicilatos
Aumenta la concentracin compitiendo
por los sitios de excrecin renal:
Probenecid.
Antagonismo farmacolgico: Anfotericn
B
Antagonismo farmacocintico: ACO.

Precauciones y
contraindicaciones:
Enfermedades renales, gi y de la
sangre, embarazo y lactancia.
Historia de hipersensibilidad a
penicilinas y otros betalactmicos

Penicilinas

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Clasificacin y espectro
antibacteriano
1. Penicilinas naturales (Primera generacin)
.Penicilina G:
.Sdica y potsica (cristalina) va IM o IV
.Penicilina procanica (RL): Slo IM
.Penicilina benzatnica: Slo IM
.Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)
Accin: Contra cocos Grampositivos y anaerobios
Grmenes extrahospitalarios que provocan infecciones en
piel y TCS y vas respiratorias, fundamentalmente a
estreptococos
Resistencia: Estafilococos y grmenes Gramnegativos

Dosis y presentacin
Penicilina G:
Cristalina sdica y potsica, ampolletas de 1,2,3,..millones de
uds
Dosis: 6 a 20 millones diarios (4 subdosis) IV o IM. Generalmente
de 7 a 10 das. Excepciones EI y otras sepsis graves
Penicilina procana (RL): bb de 1 milln de uds.
Dosis adultos: 1 milln uds IM c/12h, de 7 a 10 das
Penicilina benzatnica: bb de 1 200 000 y 2 400 000 uds.
Dosis: 1 o 2 bb IM dosis nica o c/28 das, tiempo variable
Penicilina V (fenoximetilpenicilina) Sobres de 250 mg, cpsulas
de 250 y 500 mg, tabletas de 250 y 500 mg
Dosis: 500 a 800 mg c/8h

Clasificacin y espectro
antibacteriano
2. Penicilinas antiestafilocccicas (2da generacin).
Penicilinas resistentes a la penicilinasa (betalactamasa)
Oxacilln. Ampollas de 1gr. Dosis: 500 mg a 1 gr IM
disuelto en 6 ml o IV (disuelto en 10 ml) c/6 - 8h
Cloxacilln: Cpsulas de 250 mg, solucin 125 mg/5ml,
bb 250 mg. Dosis: oral alejado de los alimentos, 250
500 mg c/6h. EV 250 500 mg c/6h
Dicloxacilln: Suspensin 250 mg/5ml, mpulas de 250 y
500 mg, cpsulas de 250 y 500 mg. Dosis: 125 250 mg
c/6h oral, 500 mg c/8h IM o IV
Nafcilina
Accin: Estafilococo ureos

Clasificacin y espectro
antibacteriano
3. Aminopenicilinas: Penicilinas de amplio espectro (3era
Generacin)
Ampicillina: Cpsulas 250, 500 mg y 1 gr, mpulas de 500 mg
y 1 gr, suspensin 125 y 250 mg/5ml
Dosis: 0,5 1gr IV o IM. Oral: 0,5 1 gr c/6h
Amoxicillina: Comp de 250 y 500 mg. Vial 500 mg y 1 gr.
Dosis: Oral: 500 mg c/12h o 250 mg c/8h
Accin: E.Coli, Listeria, Proteus mirabillis, meningococos, H.
Influenzae (se han reportado resistencia)
Indicaciones: Infecciones respiratorias superiores, ITU,
articulares, tejidos blandos
Resistencia: La mayora de los estafilococos (productores de
penicilinasa)

Inhibidores de la
Betalactamasa
cido clavulnico
Sulbactam
Tazobactam
Amoxicillina + cido clavulnico
Ampicillina + Sulbactam
Piperacilina + Tazobactam
Ticarcilina + cido clavulnico

Clasificacin y espectro
antibacteriano
4. Penicilinas antiseudomnicas:
Carbenicilina (Piopen). Bb de 1 gr. Dosis: 400 500
mg/Kg/da, divididos c/4 a 6 h
Ticarcilina (Ticarpen)
Piperacilina
Mezlocilina

Accin: Pseudomonas, enterobacterias (E. Coli,

proteus), klebsiella. En general bacterias
Gramnegativas adquiridas en hospitales o en pacientes
inmunodeprimidos
Menos activas frente a Grampositivos

Indicaciones de las
penicilinas

Neumonas de la
comunidad

Penicilinas

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Meningitis

Penicilinas

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Endocarditis

Penicilinas

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Amigdalitis

Penicilinas

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Sfilis

Penicilinas

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Gonorrea

Penicilinas

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ntrax

Penicilinas

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Infecciones dentarias

Penicilinas

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Infecciones por estafilococos

Penicilinas

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Otitis media aguda

Penicilinas

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Uso profilctico
Recurrencia de
fiebre reumtica.
Cirurga cardaca
valvular.
Sfilis.
Infecciones
estreptocccicas.
Penicilinas

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CEFALOSPORINAS

Ejemplos segn tincin

Gram
Gram positivas

Gram negativas

Estafilococos areos

EEstreptococos

nterococos

Clostridium

Mycoplasma

E.Coli, proteus mirabilis y enterobcter

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Moraxella catarrhalis

Haemophilus Influenzae

Klebsiella

Pseudomona aeruginosa

Salmonellas, incluye la typhi

Helicobcter pylori

Bacterias anaerobias
Crecen en ausencia de oxgeno
Ejemplos: Clostridium (perfringens,
tetani, botulinum, difficile)

Cefalosporinas
Pertenecen al grupo de los Betalactmicos
Bactericidas
Inhiben la sntesis de la pared bacteriana
Son 4 generaciones
Las primeras generaciones son ms activas
contra grmenes Gram positivos
A medida que avanzan las generaciones tienen
ms actividad contra Gram negativos y menos
contra Gram positivos
La cuarta generacin muy til en infecciones
nosocomiales

Clasificacin y dosificacin
1. Primera generacin:
.Cefalotina (Ceporan): 1 2 g c/4-6h. EV
.Cefalexina (comprimidos de 250 y 500 mg, suspensin 125 mg/5ml).
Dosis: Adultos: 250 1g c/6h. Nios: 25 100 mg/da en 4 subdosis
.Cefazolina, Cefadyl.
2. Segunda generacin:
.Cefuroxima: 1 1,5 g c/8h. EV
.Cefaclor, Cefoxitina, Cefotetan
3. Tercera generacin:
.Cefotaxima (claforan): 1 2 g c/8h EV
.Ceftriaxona, Cefodizime, Ceftazidima
4. Cuarta generacin (antipseudomonas):
.Ceftazidime: 1 2 g c/6 8h EV
.Cefepime, Cefpiroma, Cefoperazone

Primera generacin
Excelente actividad frente a bacterias
Gram positivas
De primera lnea en monoterapia en
infecciones de piel y tejidos blandos
Efectivas contra cocos Gram positivos,
anaerobios (excepto bacteroides fragilis),
limitada actividad contra E.coli y prteus
No efectivas contra Gram negativos

Segunda generacin
Mantiene su efectividad sobre Gram
positivos
Incrementan su efectividad contra Gram
negativos, sin llegar a la actividad de la
tercera generacin
Activas contra H. influenzae y N.
gonorreae
Activas contra anaerobios y neisserias
No activas contra pseudomonas

Tercera generacin
Activas frente a Gram negativos muy
resistentes intrahospitalarios
Modesta actividad antiseudomnicas
Menor actividad que las de primera
generacin ante Gram positivos
Ms activas frente a E.Coli, Klebsiella y
Proteus
Usos: Neumonas nosocomiales,
infecciones postoperatorias, meningitis
por meningococos, neumococos y
H.Influenzae

Cuarta generacin
Ms activas frente a bacilos Gram
negativos que las de la tercera
generacin
Incrementan su actividad frente a
Enterobacterias y Pseudomonas
Medicamentos insustituibles en las sepsis
intrahospitalarias

Farmacocintica
Todas las cefalosporinas
alcanzan concentraciones
teraputicas en la mayora de
los tejidos corporales
La primera y segunda
generacin no penetran en el
LCR, la tercera generacin s
alcanza niveles teraputicos.
Primera y segunda generacin
se eliminan por la orina. La
tercera lo hace por la bilis
Cefalosporinas

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Efectos adversos.
1. Reacciones alrgicas.

Sensibilidad cruzada al
menos con el 20% de los
pacientes alrgicos a la
Penicilina
2. Efecto disulfiram.
3. Sangramientos (por
trombocitopenias y
disfuncin plaquetaria).
4. Anemia aplstica.
5. Nefrotoxicidad
(fundamentalmente la
primera generacin).
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Cefalosporinas

Interacciones
Aminoglicsidos:
Aumento del riesgo
de nefrotoxicidad.
Anticoagulantes
orales: aumento del
riesgo de
hemorragia.
Alcohol: Reaccin
Disulfiram
Cefalosporinas

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Precauciones y
contraindicaciones
Historia de alergia.
Insuficiencia renal o
heptica.
Trastornos de la
coagulacin.
Embarazo y Lactancia.
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Cefalosporinas

Otros beta-lactmicos

1. Carbapenmicos:
imipenem y
meropenem
2. Monobactmicos:
Aztreonam.

3. Inhibidores de la Blactamasa

Inhibidores de la Beta
lactamasa
Carecen de actividad antibacteriana
propia, pero al inhibir competitivamente
las Beta-lactamasas de diferentes
especies bacterianas, potencian la
actividad de penicilinas y cefalosporinas.
cido clavulnico
Sulbactam
Tazobactam

Inhibidores de la
Betalactamasa
cido clavulnico
Sulbactam
Tazobactam
Amoxicillina + cido clavulnico
Ampicillina + Sulbactam
Piperacilina + Tazobactam
Ticarcilina + cido clavulnico