UNIVERSIDAD

AUTNOMA DEL ESTADO

DE HIDALGO
Instituto de ciencias dela salud
Licenciatura en medico cirujano

Introduccin a la farmacologa

Tema: AINEs

alumna: Zamorano Ramrez Cecilia Karina

PROSTAGLANDINAS
Son derivados no saturados de los cidos grasos
que contienen 20 carbonos e incluyen una anilla
cclica en anillo.

Se producen prcticamente en todos los tejidos en

cantidades muy pequeas.

No circulan por la sangre a concentraciones

significativas.
SNTESIS DE LAS
PROSTAGLANDINAS
El acido araquidnico es el precursor primario.

Este se sintetiza a partir de los fosfolpidos por la

accin de la fosfolipasa A2.

Es un componente de los fosfolpidos de las

membranas celulares.
VA CICLOOXIGENASA

A partir de esta va se sintetizan : las

prostaglandinas, los tromboxanos y las
prostaciclinas

La ciclooxigenasa 1 (COX-1) es responsable

de la produccin fisiolgica de prostanoides.

La ciclooxigenasa 2 (COX-2) da lugar a una

produccin elevada de prostanoides.
Cox-1 Cox-2
se expresa en tejidos
Regula los procesos como el cerebro, el
celulares normales rin y el
hueso.

Inducida por
mediadores
inflamatorios.
VA DE LA LIPOOXIGENASA

Las lipooxigenasas pueden actuar sobre el

cido araquidnico para formar 5-HPETE,
12-HPETE y 15-HPETE.

se convierten en derivados hidroxilados(HETE) o

en leucotrienos o lipoxinas.

hidroperoxieicosatetraenoico e hidroxieicosatetraenoico
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
 Los efectos adversos son en general son:
1. Sistema nervioso central: cefalea, acufenos

y mareo.
2. Cardiovasculares: retencion de liquidos,
hipertension, edema y,
rara vez, insuficiencia cardiaca congestiva.

3. Gastrointestinales: dolor abdominal,

displasia, nausea, vomito
y, rara vez, ulceras o hemorragias.
 4. Hematolgicos: trombocitopenia ocasional,
neutropenia o
incluso anemia aplasica.

5. Hepticos: pruebas de funcion hepatica

anormales y, rara vez,
insuficiencia hepatica.

6. Pulmonares: asma.

7. Drmicos: exantemas de todos los tipos,

prurito.
8. Renales: insuficiencia renal, hiperpotasemia y
proteinuria
CLASIFICACIN
SALICILATOS
CIDO ACETILSALICLICO
SALICILATOS NO ACETILADOS
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
COX-2
CELECOXIB
Es un inhibidor de COX-2.

Genera menos lceras, puede causar exantema.

No afecta la agregacin plaquetaria.

MELOXICAM
Es una enolcarboxamida relacionada con el
piroxicam que inhibe de manera preferencial a la
COX-2.

Se considera preferencial.

Menos sntomas gastrointestinales.

Puede inhibe la sntesis de tromboxanos A2.

INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE
LA COX

DICLOFENACO
DIFLUNISAL

ETODOLAC

KETEROLACO

PIROXICAM
DICLOFENACO
Es un derivado del acido fenilacetico
relativamente no selectivo como inhibidor de la
COX.

Puede producir ulcera gastrointestinal.

Presentaciones
Preparacin oftlmica ------inflamacin

Gel tpico------queratosis solares

Supositorio rectal-----analgesia preventiva y nauseas post

operatorias.
DIFLUNISAL
se deriva del acido salicilico.
Inhibidor no selectivo de COX

Usos teraputicos
Artritis reumatoide
Dolor del cncer con metstasis seas
Dolor en la ciruga odontolgica (del tercer molar).
ETODOLAC
Derivado racmico del cido actico.
Inhibidor no selectivo de COX.

analgesia revascularizacin
aortica.
FLURBIPROFENO
Es un derivado del cido propinico.
Su enantimero (S)() inhibe de manera no
selectiva a la COX.
Presentacin

Oftlmica tpica -------inhibicin de miosis

transoperatoria.
intravenoso---------------analgesia perioperatoria en la
ciruga menor de odo, cuello y nariz.

Osteoartritis Ataxia
Artritis Temblor
gotosa Mioclona
Espondilitis Rigidez de la
rueda dental
IBUPROFENO
Es un derivado simple del acido fenilpropionico.

Vias

Oral-----eficacia analgsica

Intravenosa-------el cierre del conducto arterioso

permeable en recin nacidos prematuros .
 Cefalea
INDOMETACINA Dolores
abdominales
Pancreatitis
Derivado del Indol. Anemia
Inhibidor no selectivo de COX Confusin y mareo

Inhibidor de fosfolipasa A y C

Aminorar la migracin de neutrofilos y reducir la

proliferacin de linfocitos T y B.

Dolores reumticos
Presentacin
Espondilitis
Gota Oftlmico-----la inflamacin
conjuntival

Enjuage bucal-----inflamacin gingival.

CEPTOPROFENO
Derivado del cido propinico
Inhibidor no selectivo de COX

Dolores reumticos
Espondilitis
Gota
Dismenorrea

Afeccion
es GI
KETEROLACO
Inhibidor no selectivo de COX
IM, VO o IV

Analgsico

Antiinflamatorio oftlmico
NABUMETONA

nico no cido.
Vida media 24hrs.

Muy caro.

Analgsico y antiinflamatorio

Fotosensibilidad
NAPROXENO
Derivado del cido Naftilpropinico
Inhibidor no selectivo de COX

Efectos raros:
Neumonitis
alrgica
Vasculitis
VO Pseudoporfirina
Topica
Oftalmica
OXAPROSINA
Derivado del cido propinico.
50 a 60hrs

No experimenta circulacin enterohepatica

Efecto
uricosrico
PIROXICAM
Es un oxicam
Inhibicin no selectiva de COX

Inhibicin de la migracin de leucocitos

Disminucin de RL
SULINDAC
Es un pro frmaco sulfxido con metabolismo
reversible hacia el metabolito activo, sulfuro, que
se excreta en la bilis y despus se resorbe en el
intestino.

Usos teraputicos Reacciones adversas

la poliposis intestinal familiar
puede inhibir la aparicin de cncer
de colon, mama y prstata.
sindrome de Stevens-Johnson,
necrolisis epidermica,
trombocitopenia,
agranulocitosis y sindrome
nefrotico.
BIBLIOGRAFA
Katzung, Bertram, Farmacologa bsica y clnica,
editorial manual moderno, 9na edicin.