Origen y Qumica.- Compuesto 5-nitro-imidazol (1959) para el tratamiento de infecciones producidas por Trichomonas vaginalis. Adems de ser til en algunas infecciones parasitarias, es un antibitico con gran actividad bactericida frente a un gran nmero de bacterias anaerobias y algunas microaerfilas FARMACOCINTICA
Se absorben muy bien por va oral, su
Biodisponibilidad es superior al 90%.
Los alimentos no disminuyen su absorcin
pero pueden retrasarla. FARMACOCINTICA.- Se distribuye ampliamente y alcanza todos los tejidos y lquidos va oral o intravenosa (saliva, bilis, huesos, hgado, pulmn, lquido peritoneal, semen y secreciones vaginales). Se une escasamente a protenas (menos de 20%). Atraviesa la placenta y la BHE, en el LCR alcanza niveles teraputicos incluso sin inflamacin menngea. FARMACOCINTICA.- Se excreta en la leche materna por lo que no se recomienda en madres lactantes. Es metabolizado en el hgado . El metabolito principal es el 2-hidroximetil metronidazol, que tiene cierta actividad antibacteriana y antiprotozoaria. La eliminacin es fundamentalmente a travs de la va renal y en las heces.. Actividad antimicrobiana .- Incluye protozoos, bacterias anaerobias y algunas microaerfilas. Anaerobios incluye: Bacteroides grupo fragilis, Fusobacterium spp., Veillonella spp., Clostridium spp. (incluyendo Clostridium difficile y C. perfringens). Entre las microaerfilas, es muy activo frente a Gardnerella vaginalis y H. pylori. Actividad antimicrobiana .- La cobertura frente a protozoos incluye: E. histolytica, Giardia lamblia, T. vaginalis y Balantidium coli. Indicaciones clnicas y dosificacin .- Es eficaz en el tratamiento de la mayora de las infecciones por anaerobios. Es til en combinacin con aminoglucsidos en el tratamiento de infecciones polimicrobianas de tejidos blandos e infecciones mixtas aerobias- anaerobias intraabdominales y plvicas. Indicaciones clnicas y dosificacin .- De eleccin en el tratamiento de la colitis postantibitica por C. difficile, con la ventaja de poder ser utilizado tanto por va oral como intravenosa. Indicaciones clnicas y dosificacin .- Tratamiento de eleccin en vaginosis por G. vaginalis y en la trichomoniasis. La dosis de metronidazol ms habitual en el adulto es 500 mg/12 h sea oral o intravenoso, pero hay variaciones en sus indicaciones que oscilan de 250-750 mg cada 8-12 h oral o intravenoso. Indicaciones clnicas y dosificacin .- Para de amebiasis se recomienda, en adultos, 750 mg c/8 horas, durante 10 das. En tricomoniasis se usan 2 g v.o. en dosis nica, tanto en el enfermo como a los contactos sexuales. Para la giardiasis, en adultos, la dosis es de 250 mg c/8 horas por 5 das. . Indicaciones clnicas y dosificacin .- En caso de uretritis (hombre) por tricomonas se tomarn 250 mg. 2 veces al da durante 10 das.
Uretritis y vaginitis (mujer) 250 mg. 2 veces al da
ms 500 mg. vaginal por la noche durante 10 o 20 das. Amebiasis intestinal y heptica 1.5 o 2 g, al da en 3 o 4 tomas. Los nios 40 a 50 mg. por kg. al da en 3 o 4 tomas durante 5 a 7 das. Efectos Adversos.- Ms frecuentes :nuseas y diarrea. Algo menos frecuentes son mareos, dolor de cabeza, prdida del apetito, vmitos, dolor o calambres abdominales. Aunque mucho ms raro pueden presentarse cambios en la sensacin del gusto, estreimiento, sequedad bucal, glositis, estomatitis. Efectos Adversos.- Adicionalmente, es parte de un listado de la Agencia Internacional para la Investigacin sobre el Cncer como un potencial carcingeno humano. A pesar de ello, parece tener un potencial riesgo cancergeno bajo y, en casi todos los casos, los beneficios del tratamiento son mayores que tan pequeo riesgo. Contraindicaciones.- La administracin de metronidazol simultnea con el consumo de etanol , puede provocar una reaccin denominada efecto de Disulfiran o Antabuse caracterizada por nauseas vmitos taquicardia y sntomas neurolgicos . Se han reportado casos de dificultad respiratoria y muerte en asociacin con licor. GRACIAS POR SU ATENCION .