PRESCRIPCIÓN DE

ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS : USOS,
DOSIS, DURACIÓN ,
REACCIONES ADVERSAS
ALUMNAS :
AMASIFUEN SHUPINGAHUA , JUANITA PRISCILA
DIAZ MENA , JAZMÍN
FLORES TORRES , ELINA AUGUSTA

DOCENTE : DR. RAFAEL GARCIA

ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS:
• Son antibióticos que tienen un anillo B- lactámico (betalactámico).
• Los dos grupos principales son las penicilinas y cefalosporinas
• Los monobactámicos y carbapenemes son nuevos miembros.
 PENICILINAS
• Primer antibiótico usado clínicamente en 1941.
• Originalmente se obtuvo del hongo Penicillium notatum, pero la fuente actual es un
mutante que la produce con mayor abundancia :P. chrysogenum
• QUÍMICA Y PROPIEDADES : El núcleo de la penicilina es un anillo de tiazolidina y uno
betalactámico unidos a las que se unen cadenas laterales por enlaces amida
MECANISMO DE ACCIÓN : • Interfiere con la síntesis de la pared bacteriana

BACTERIAS
sintetizan
UDP-N-ACETILMURÁMICO Y
UDP-N- GLUCOSAMINA
residuos peptidoglucanos
SE UNEN FORMANDO LARGAS
CADENAS Y LIBERAN UDP

ESCISIÓN DE LA D-ALANINA TERMINAL DE

LAS CADENAS PEPTÍDICAS POR
TRANSPEPTIDASAS
libera energia
SE ESTABLECE UNIONES CRUZADAS ENTRE
LAS CADENAS PEPTÍDICAS DE HEBRAS
VECINAS

PROPORCIONAN ESTABILIDAD Y RIGIDEZ A LA PARED

CELULAR
ACCIÓN BACTERICIDA :
La bacteria se divide en presencia de un antibiótico betalactámico y se produce una pared
bacteriana deficiente. Como el exterior de la bacteria es hiperosmótico, las bacterias con
paredes deficientes se hinchan y estallan (lisis bacteriana).
La pared celular de peptidoglucanos es característica de las bacterias. Los animales
superiores no sintetizan ninguna sustancia similar (especialmente no usan D-alanina). Por
ello las penicilinas casi no son toxicas para el ser humano
PENICILINA G (BENCILPENICILINA)

• Espectro antibacteriano : Es un antibiótico de espectro estrecho, su actividad se limita

principalmente a las bacterias grampositivas y algunas otras.
Cocos : Los estreptocos ( excepto Streptoccus viridans , el grupo D y los enterococos) y asi
como muchos neumococos. Los cocos gramnegativos (Neisseria gonorrhoae y N meningitis ).
Bacilos : Bacilos grampositivos ( la mayoría de B. anthracis asi como las espiroquetas)
Actinomyces israelii solo es moderadamente sensible.
La mayoría de los bacilos gramnegativos , rickettsias, clamidias , protozoarios, hongos y virus son
totalmente insensibles a la penicilina G.
Farmacocinética :

 La penicilina G es destruida por los ácidos como el ácido gástrico, por ello menos de un tercio de la
dosis oral activa es absorbida.
 La absorción de la penicilina G sódica por via intramuscular es rápida y completa , los niveles plasmáticos
se alcanzan a los 30 minutos.
 Se distribuye principalmente en el liquido extracelular , llega a la mayoría de los liquidos corporales
excepto en las cavidades serosas y el liquido cefalorraquídeo (solo en presencia de inflamación)
 Se metaboliza poco porque la excreción renal es muy rápida, alrededor del 10% por filtración glomerular
y el resto por secreción tubular la cual puede ser bloqueada por el probenecid para una mayor
concentración plasmática y prolongada.
 Los ancianos y los pacientes con insuficiencia renal excretan lentamente la penicilina
• Efectos Adversos :
Irritación local y toxicidad directa :
Dolor en el sitio de la inyección intramuscular , nauseas en la ingestión
oral , tromboflebitis en la vena inyectada , por la dosis. Toxicidad cerebral
(confusión mental, fasciculaciones musculares, convulsiones y coma ) por
dosis muy grandes sobre todo en pacientes con insuficiencia renal ,
sangrados por dosis altas por la interferencia con la función plaquetaria.
Hipersensibilidad :
Mayor predisposición en pacientes con diátesis alérgica. Erupciones
cutáneas, prurito, urticaria y fiebre. Agitación , edema angioneurótico,
enfermedad del suero y dermatitis exfoliativa menos comunes. Anafilaxia
rara pero mortal. El temor al shock anafiláctico ha restringido mucho su
uso inyectable en la practica general.
Si un paciente es alérgico a la penicilina es mejor emplear un antibiótico
alternativo.
Puede intentarse la hiposensibilización mediante la inyección en
cantidades crecientes de penicilina intradérmica a intervalos horarios
regulares sino queda otra opción.
Indicación :
Es el agente de elección en las infecciones provocadas por microorganismos susceptibles al
fármaco excepto si el paciente es alérgico a este. Sin embargo su uso ha disminuido mucho por
el temor a la anafilaxia.
Infecciones odontológicas : Una dosis habitual (0,5 a 2 MUI intramusculares cada 6 horas de
penicilina G sódica o cada 12 a 24 de penicilina procaina) puede usarse para los abscesos
periodontales, periapicales, pericoronitis,pulpitis supurada aguda, GUN , celulitis oral , etc.
La penicilina también puede usarse con fines profilácticos para cubrir los procedimientos
odontológicos en pacientes predispuestos. Sin embargo muchos patógenos originalmente
sensibles han adquirido resistencia y se teme inyectar penicilina G a menos que no haya
elección.
 PENICILINAS
SEMISINTETICAS
se producen combinando cadenas laterales especificas o incorporando precursores
específicos en los cultivos de hongos.
El objetivo de las penicilinas semisintéticas es superar las deficiencias
de la penicilina G, que son:

• Poca eficacia oral.

• Susceptibilidad a las penicilinasas.
• Espectro de actividad estrecho.
• Reacciones de hipersensibilidad (estas no se han excluido con
ningún preparado).
 PENICILINAS
SEMISINTETICAS

Alternativa acidorresistente a Penicilinas resistentes a las Penicilina de amplio espectro

la penicilina G penicilinasas o espectro extendido.
fenoximetilpenicilina (penicilina
V).

METICILINA CLOXACILINA
a) Aminopenicilinas: ampicilina,
bacampicilina, amoxicilina.
b) Carboxipenicilina: carbenicina,
ticarciclina.
c) Ureidopenicilas: piporaciclina,
mezlociclina.
 ALTERNATIVA ÁCIDO RESISTENTE DE LA PENICILINA G

Fenoximetilpenicilina (penicilina V): difiere de la penicilina G solo en es estable en medio acido; tiene
una mejor absorción oral; los niveles pico en sangre se alcanzan en 1 hora y la semivida plasmática es de 30 a
60 min.

INDICACIONES:
• infecciones odontológicas leves y gingivitis ulcerativa necrosante aguda o angina de vicent.
• faringitis esteptococica.
• Sinusitis.
• otitis media.
• infecciones neumococicas menores

Dosis: adultos 250mg a 500mg; lactantes 60mg; niños 125mg a 250 mg cada 6 horas.
 PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICLINASAS.

Tienen cadenas laterales que protegen el anillo betalactamico: los microorganismos no productores de
penicilinasas son menos sencibles a estos agentes que a la penicilina G.

INDICACIÓN
• infecciones causadas por estafilococos productores de penicilinasa.

METICILINA. Es muy resistente a la penicilinasa pero no resistente a los acidos, por la cual debe
administrase por via inyectable.También es inductiva de la producción de penicilinasa.

CLOXACILINA. Tiene una cadena lateral y es muy resistente a la penicilinasa y al acido. Se absorbe en forma
incompleta pero segura por via oral, especialmente si se ingiere con el estómago vacío.

Dosis: o.25 a 0.5 g por vía oral cada 6 horas.

 PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
1. Aminopenicilinas: Algunas son proagentes y todas tienen un espectro antibacteriano bastante similar. Ninguna
es resistente a las penicilinasas o a otras betalactamasas.

AMPICILINA
INDICACIONES:
• Infecciones urinarias.
• Infecciones respiratorias.
• Meningitis.
• La gonorrea causada por N. gonorhoene no productora de penicilinasa puede tratarse con una sola dosis oral de
3,5 más 1g de probenecid.
• Disentería bacilar por shigella.
• Fiebre tifoidea.
• Colecistitis.
• Endocarditis bacteriana subaguda.
• Septicemias.

DOSIS: 0,5 a 2 g por via oral, intramuscular o intravenosa, según la gravedad de la

infección, cada 6 horas en niños. 25 a 50/ kg/día.
BACAMPICILINA
DOSIS: 400 a 800mg dos veces al día.
AMOXICILINA: es un cogenero cercano de la ampicilina (pero no un proagente), con la cual se asemeja en todos
los aspectos excepto:

• La absorción oral es mejor, los alimentos no interfieren con la absorción; alcanza niveles plasmáticos más altos y
más sostenibles en el tiempo.
• La incidencia de diarreas es menor.
• Es menos activa contras shigella y H. influenzae.

DOSIS: 0,25 a 1g tres veces por dia, oral o IM.

2. CARBOXIPENICILINAS

CARBENICILINA
La característica especial de esta penicilina es su actividad contra pseudomonas aeruginosa y proteus indol
positivos que no son inhibidos por la penicilina G o por las aminopenicilinas.

Se usa como sal sódica en una dosis de 1 a 2 g IM o 1 a 5 g IV cada 4 a 6

horas.
3. UREIDOPENICILINAS

PIPERACICLINA: esta penicilina antipseudomonica es unas 8 veces más activa que la carbenicilina.

DOSIS: 100 a 200 mg/kg/día divididos en tres dosis (máximo 15 g por dia) IM o IV.

MEZLOCILINA: se administra principalmente por vía parenteral para infecciones causadas por
bacilos entéricos.
INHIBIDORES DE LAS BETLACTAMASAS
ACIDO CLAVULANICO
Inhibe una gran variedad de betalactamasas producidas tanto por bacterias
gramnegativas como grampositivas.

INDICACIONES
• Infecciones de piel y partes blancas, sepsis intraabdominales y ginecológicas,
infecciones urinarias, biliares y respiratorias, especialmente cuando debe darse
un tratamiento antibiótico empírico para infecciones adquiridas en hospitales.
• Infecciones dentarias causadas por bacterias productoras de betalactamasas.
• Gonorrea.
SULBACTAM
Es un inhibidor semisintetico de las betalactamasas, relacionado químicamente y por
su actividad con el ácido clavulanico.

INDICACIONES
• Gonorrea por gonoco resistente a la penicilina.
• Infecciones mixtas aerobias y anaerobias, abscesos dentales, infecciones
intraabdominales, ginecológicas, quirúrgicas y de piel y partes blandas,
especialmente las intrahospitalarias.
 CEFALOSPORINAS
Es un grupo de antibióticos semisinteticos derivado de la “cefalosporinas C ” obtenida del
hongo cephalosporium

Están
químicamente
relacionadas con
las penicilinas

•
CEFALOSPORINAS
• Alteraciones de las proteínas diana que reducen la afinidad por el
antibiótico.

RESISTENCIA • Impermeabilidad al antibiótico de manera que no puede alcanzar el sitio

de acción.

ADQUIRIDA

• Espectro antibacteriano y potencia relativa contra microrganismo

específicos.

DIFERENCIAS • Susceptibilidad a las batalactamasas por diferente microrganismo.

• Propiedades farmacocinéticas.

• Irritación local en la inyección IM

PRIMERA GENERACION
• CEFAZOLINA: • CEFALEXINA:
• Dosis : 0,25 g cada 8
horas (casos leves) ,1 g • Dosis: 0,25 g cada 6 a
cada 6 horas (casos 8 horas (niños 25-
graves) por vía IM o IV Es activa contra Efectiva por vía 100 mg /día)
la mayoría de los oral , es mas
microrganismo usadas en
sensibles a la odontología se
penicilina G emplea como
como alternativa de la
estafilococos amoxicilina
Tiene buena
penetración en los
La tejidos incluso los
del alveolo dental y
administración ejerce una acción
puede causar mas sostenida en el
diarrea como sitio de infección , a
menudo se elige en
efecto adverso las infecciones
• CEFRADINA : • CEFADROXILO:
dentales
• Dosis : 0,25 a 1 g vía
oral , IV o IM cada 6 a • Dosis 0,5 a 1 g dos
12 horas veces al día
SEGUNDA GENERACIÓN
• Cefoxitina: • cefuroxima

• Dosis: de 1 a 2 g IM
o IV cada 6 a 8
horas Tiene una
Es resistente a excelente
las actividad contra
betalactamasas los
producidas por microrganismo
bacterias que producen
gramnegativos estas enzimas

Es mas activo que

La actividad depende los compuestos de
de la hidrolisis que primera generación
libera , por actividad contra H influenzae
contra microrganismos y anaeróbicos
anaeróbicos se da hallados en la
como infección cavidad bucal
• Cefuroxima dentales • cefaclor
axetilo:

• Dosis: 250 a 500 mg

dos veces por día en
niños debe darse la
TERCERA GENERACIÓN
cefotaxima ceftriaxona ceftazidima

Cefpodoxima
ceftizoxima cefixima cefoperazona
proxetilo

Cefdinir ceftibuteno
CUARTA GENERACIÓN
Cefepima
Son resistentes a las
betalactamasas ,es efectiva
en muchas infecciones
graves como bacteriemias,
neumonías,etc
Dosis:
1 a 2 g IV cada 8
a 12 horas
cefpiroma
Es resistente a muchas
betalactamasas es mas
potente contra bacterias
gramnegativos y Gram
positivas
Dosis:
1 a 2 g IM o IV
cada 12 horas
EFECTOS ADVERSOS
La diarrea
El dolor
por efectos
después de la
irritantes ,
inyección
excretada
intramuscular
por la bilis

Las reacciones
de
hipersensibilid
ad como nefrotoxidad
erupciones
cutáneos ,
anafilaxia

trombocitopenia
neutropenia
MONOBACTAMICOS

Aztreonam:

Inhibe bacilos entéricos

gramnegativos y H
influenzae y pseudomonas

Dosis:
0,5 a 2 g IM o IV
cada 6 a 12 horas
CARBAPENEMES

Imipenem:

Es resistente a la
mayoría de
betalactamasas e
inhibe al estafilococo

Dosis: 0,5 g IV cada 6

horas con un
máximo de 4g /día
•Gracias