ANESTÉSICOS

LOCALES

• Solo actúan en el sitio de

administración sin pérdida
de la conciencia.
ANESTÉSICOS LOCALES
• Boqueo de transmisión y
generación de impulso
nervioso

• Es reversible .
 Conducción
Nerviosa
• Potencial eléctrico
de – 60 a – 70 mV
• Bomba de Na-K-
ATPasa
• Canales de Na+
• Canales de K-
 Conducción
Nerviosa
• Despolarización
• Estímulo mecánico,
químico o eléctrico.
• Umbral de – 55 mV.
• Act. de canales de
Na+
• Inversión del potencial
+ 35 mV
 Conducción
Nerviosa
• Repolarización
• Salida de K+
• Inactivación de los
canales de Na+
• Bomba Na-K-ATPasa
restablece

Wikinski JA. Anestésicos Locales en Texto de Anestesiología Teórico-Práctica,

2° ed. Manual Moderno, 2004, pp 311-331
 MECANISMOS DE ACCIÓN DE
LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Impiden la generación y propagación del impulso
nervioso al reducir la permeabilidad de los canales de
Na+.

• Bloquean los canales de Na+ dependientes de voltaje.

• Bloquean la fase inicial del Potencial de Acción.
• Para su efecto deben atravesar la membrana nerviosa (uniéndose al
receptor desde el lado citoplasmático).
• Un nervio estimulado de manera reciente y de forma repetitiva es más
sensible al anestésico local.
 Nervios

• Las fibras mielínicas a su vez se subdividen

en dos grupos:

• Las Fibras A  A A A A

• Las Fibras B

• Según el estímulo nervioso que conducen.

 Nervios
• Las fibras amielínicas solo están
compuestas por el grupo C.

• El tamaño de las fibras decrece 

• A          C
Clase Sub Mielina Tamaño Dm Velocidad Función Cronología
clase Micras Micras m/seg. del Bloqueo

A  +++ Grande 15 a 20 80 a 120 Motora, Propiocepción 5

 +++ 8 a 15 30 a 80 Motora, Tacto y Presión 4

 ++ 4a8 15 a 30 Tono Muscular (huso) 3

 ++ Pequeña 3a4 10 a 15 Dolor, Temperatura, 2

Nocicepción

B + Fina 3 10 a 15 Preganglionar 1
Autonómica

C No Fina 1a2 1a2 Dolor, Temperatura, 2

Nocicepción
 Metabolismo

• AL Ésteres  Pseudocolinesterasas
Plasmáticas.

• AL Amidas  Hígado 80%  Citocromo

P450

• Eliminación Renal.
 Estructura Química
Anestésicos Locales

No Polar Unión Polar

N
Cadena
hidrocarbonada

Lipofílico Cadena Intermedia Hidrofílico

Núcleo Amina
aromatico
Mg. Berthing Calderón Rondón
 Factores que condicionan la
acción
• Liposolubilidad
Potencia y duración de acción

• pKa
Comienzo de la acción

• Unión a proteínas plasmáticas

Duración de la acción
 Características

PERFIL FARMACOLÓGICO
pKa LATENCIA DURACIÓN POTENCIA
RELATIVA

Mepivacaína 7,6 10-15 90-180 2

Lidocaína 7,9 5-10 60-120 2

Bupivacaína 8,1 20-30 180-360 8

Ropivacaína 8,1 10-15 160-290 8

 Secuencia de anestésicos
locales

1. Bloqueo simpático con vasodilatación periférica y aumento de

la T° cutánea
2. Pérdida de la sensibilidad dolorosa y térmica
3. Pérdida de la propiocepción
4. Pérdida de la sensibilidad al tacto y a la presión.
5. Parálisis motora
TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS Y
SUS FUNCIONES
ÓRDEN DEL BLOQUEO NEURONAL
Tipo de fibra
Bloqueo de fibras B
Bloqueo de fibras A – delta y C
Bloqueo de las fibras A – gamma
Bloqueo de fibras A – beta
Bloqueo de fibras A – alfa
Acción
Aumento de la temperatura y
vasodilatación.
Pérdida de la sensación de
temperatura y sensibilidad
dolorosa.
Pérdida de la propiocepción.
Pérdida de la sensibilidad al tacto
y presión.
Pérdida de la motricidad.
 CLASIFICACIÓN

Estructuralmente hablando se pueden clasificar en:

A. Ésteres.
B. Amidas.
 ANESTÉSICOS LOCALES

FARMACOCINÉTICA
• La absorción varía de acuerdo con la dosis y sitio de aplicación.
• Todos son absorbidos poco en TGI (excepto la cocaína).
• Su velocidad de absorción se relaciona con la liposolubilidad relativa de su
forma no ionizada.
• Si se aplica en un área muy vascularizada habrá absorción más rápida y
concentraciones sanguíneas más elevadas.
• Distribuidos en forma amplia en todos los tejidos corporales.
 ANESTÉSICOS LOCALES

FARMACOCINÉTICA
A. ANESTÉSICOS LOCALES DEL GRUPO ÉSTER
• Metabolizados en plasma (enzima pseudocolinesterasa).
• Principal metabolito: Ácido paraaminobenzoico.
• El fármaco restante se excreta en orina.

B. ANESTÉSICOS LOCALES DEL TIPO AMIDA

• Metabolizados primero en hígado.
• No forman ácido paraaminobenzoico.
• Sus metabolitos se eliminan en orina.
• Se puede presentar toxicidad en pacientes con enfermedad hepática.
Características de los
anestésicos locales

• Potentes y eficaces en baja concentración

• Capacidad de penetración adecuada
• Inicio de acción rápida
• Acción duradera
• Poca toxicidad general
• No irritantes, no causarán lesión a los nervios
• Acción reversible
ANESTÉSICOS LOCALES
 ANESTÉSICOS LOCALES

• Todos son vasodilatadores a dosis terapéuticas (excepto la cocaína).

• El efecto del anestésico puede prolongarse mediante el aumento de la
dosis o adición de un vasoconstrictor (adrenalina).

ACCIÓN DEL VASOCONSTRICTOR JUNTO CON ANESTÉSICOS LOCALES

Retrasa la eliminación del fármaco

Vasoconstrictor del sitio de la inyección

Minimiza la probabilidad Baja la concentración

de intoxicación. sanguínea
EFECTOS
COLATERALES Y TOXICOS

Los efectos tóxicos se producen Hipersensibilidad

en: • Prurito
SNC: • Asma bronquial
• Hiperexcitabilidad • Shock anafiláctico
• Ansiedad Locales:
• Temblor de cuerpo
• Ulceración mucosa
• Convulsiones clónicas

• Parálisis respiratoria
• Dolor en el sitio de la
inyección
• Depresión del SNC
• Lesiones nerviosas
SCV: • Mordedura de labio
 Hipotensión • Necrosis locales
 Bradicardia
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO ÉSTER
PROCAÍNA
• Representante de los anestésicos locales del grupo éster.

FARMACODINAMIA
• Actúa estabilizando la membrana neuronal.
• Previene el inicio y propagación del impulso nervioso.

Impide la permeabilidad de la
membrana a los iones de Na+.
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO ÉSTER
PROCAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado con:
– Heridas.
– Cirugía menor.
– Quemaduras.
– Abrasiones.
– Al aplicar anestesia espinal.

PRESENTACIÓN
• Ampolletas (1 y 2%).
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO ÉSTER
PROCAÍNA
RAM
• Excitación.
• Agitación.
• Mareos.
• Visión borrosa. Poco frecuentes.
• Náuseas. Relacionados con la dosis.
• Vómitos.
• Temblores.
• Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES
• Alergia a la procaína y anestésicos locales del tipo éster.
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
LIDOCAÍNA
• Uno de los anestésicos más empleados.
• Prototipo de los anestésicos locales tipo amida.

FARMACODINAMIA
• Produce alteración en el desplazamiento iónico.

Impide la permeabilidad celular a los

iones de Na+.
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
LIDOCAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local tópica y en infiltración (p/e: dolor por heridas, cirugía menor,
quemaduras, episiotomía).
• Anestesia regional y epidural.

PRESENTACIÓN
• Soluciones (1 y 2% con o sin adrenalina).
• Gel (2%).
• Aerosol (10%).
• Ungüento.
• Solución ótica.
• Solución inyectable.
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
LIDOCAÍNA
RAM
• Excitación.
• Agitación.
• Mareos.
• Tinnitus.
• Visión borrosa. Poco frecuentes.
• Náuseas
• Vómitos.
• Temblores.
• Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES
• Alergia a la lidocaína o a otros anestésicos locales tipo amida.
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
BUPIVACAÍNA
• Se derivada de la mepivacaína.
• 4 veces más potente que la lidocaína.
• Es la más tóxica de las amidas.

FARMACODINAMIA
• Actúa en la membrana neuronal.

Impide la permeabilidad celular a los

iones de Na+.
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
BUPIVACAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado con:
– Heridas.
– Cirugía menor.
– Quemaduras.
– Abrasiones.
• Anestesia epidural y espinal.

PRESENTACIÓN
• Ampolletas (0.25, 0.5 y 0.75%, con o sin adrenalina).
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
BUPIVACAÍNA
RAM CONTRAINDICACIONES
• Excitación. • Alergia a la bupivacaína o cualquier
• Agitación. anestésico tipo amida.
• Mareo.
• Visión borrosa.
• Náuseas.
• Vómito.
• Temblores.
• Convulsiones.
• Colapso cardiovascular.
• Arritmia ventricular intratable  TV
y FV.
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
MEPIVACAÍNA
FARMACODINAMIA
• Bloquea la generación y conducción de impulsos nerviosos.

Impide la permeabilidad celular a los

iones de Na+.
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
MEPIVACAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local en infiltración, bloqueo y anestesia epidural.

PRESENTACIÓN
• Ampolletas (2 y 3%).
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
MEPIVACAÍNA
RAM
• Mareos.
• Trastornos auditivos.
• Visión borrosa.
• Náuseas y vómito.
Relacionados con la dosis.
• Excitación.
• Agitación.
• Temblores.
• Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a la mepivacaína o anestésicos local tipo amida.
• Casos de obstetricia  Toxicidad fetal.
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
PRILOCAÍNA
FARMACODINAMIA
• Estabiliza la membrana neuronal.

Inhibe el flujo de los iones de Na+ para

iniciar la conducción del impulso
nervioso.
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
PRILOCAÍNA
FARMACOCINÉTICA
• Se absorbe totalmente después de ser inyectada.
• Metabolizada en hígado y riñón.
• Excretada por orina.
• Su farmacocinética puede alterarse en pacientes con enfermedad hepática
o renal.
• Atraviesa barrera hematoencefálica.
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
PRILOCAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local en odontología, por técnicas de infiltración o bloqueo
nervioso.

DOSIS
• Se emplea en solución al 4%.
• 1 – 2 ml de solución son adecuados para diversos procedimientos.
• Dosis máxima en adultos: 8 mg/kg (en una sola aplicación).
• Dosis máxima en niños: 6.6 mg/kg.
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
PRILOCAÍNA
RAM
• Inflamación y parestesia persistente en labios y tejidos blandos.
• La parestesia puede durar hasta 1 año.
• Trastornos nerviosos (excitación, vértigo, cefalea).
• Cardiovascular (taquicardia, colapso vascular, arritmias).

CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a la prilocaína y otros anestésicos del tipo amida.
• Pacientes con metahemoglobinemia idiopática o congénita.
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
ROPIVACAÍNA
• Reciente anestésico local tipo amida.
• Presenta acción vasoconstrictora intrínseca (no se requiere añadir
adrenalina).
• Tiene efecto analgésico y anestésico.

FARMACODINAMIA
• Previene el inicio y propagación del impulso nervioso.

Impide que el ion Na+ se deslice hacia

el interior de la célula.
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
ROPIVACAÍNA
INDICACIÓN
• Bloqueo epidural para cirugía (incluyendo cesárea).
• Manejo del dolor agudo y crónico.

PRESENTACIÓN
• Ampolletas (0.2, 0.75 y 1%).
 ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
ROPIVACAÍNA
RAM
• Similar al informado con otros anestésicos locales tipo amida.

CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad al compuesto.
 Tabla I: Características, concentraciones y dosis de anestésicos locales

Técnica Dosis máx. mg

Nombre Tiempo
Sinónimos Potencia Toxicidad Duración Sin Con
Genérico Laten.
Local % Regional % mg/kg
adrena. adrena.

Xilocaína media
Lidocaína 3 3 corto 0,5-1 1-1,5 200 500 3-6
Lincaína 2h

Scandicaín media
Mepivacaína 3 2 corto 0,5-1 1,5-2 400 600 6-8
Carbocaína 2-3 h

Svedocaín muy larga

Bupivacaína 12 8 medio 0,125 0,25-0,5 100 150 1,5-2
Marcaína 4-15 h

media
Prilocaína Citanest 3 2 corto 0,5-1 1-1,5 400 600 6-8
2-3 h

0,25-
Etidocaína Duranest 0,5 100 150 1,5-2
0,5

corta
Procaína Novocaína 1 1 medio 0,5-1 1,5-2 500 1.000 10-15
45-60 m

largo larga
Tetracaína Pontocaína 10 10 0,1 0,15-0,20 75 100 1-1,5
Mg. Berthing Calderón Rondón
10 m 3-4 h