INYECTABLES

QFM MARGARITA ARAOZ FLORES

 DEFINICION
• Son soluciones, emulsiones o suspensiones
estériles que seran administradas mediante
inyección através de una o mas capas de piel o
membrana mucosa.
 VENTAJAS
• Efecto inmediato en caso de urgencias
• Evita el metabolismo del primer paso
• Evita la irritación de la mucosa gastrica
• Útil en casos de vómito o inconciensia
• Absorción integra del PA
• Niveles plasmaticos contantes
 DESVENTAJAS
• Requiere tecnica especializada de aplicación
• Es un proceso irreversible
• Proceso que implica dolor
 CLASIFICACION
• Por forma farmaceutica
• Vía de administración
• Por volumen
• Por dosis
 POR FORMA FARMACEUTICA
• Soluciones listas para ser inyectadas
• Polvos insolubles secos listos para combinarse
justo antes de la aplicación
• Preparaciones a diluir( productos solubles
secos listos para combinar justo antes de
aplicarse).
• Inyectables para perfusión o difusión
• Implantes
 POR VIAS DE ADMINISTRACIÓN
• Intramuscular
• Intravenosa
• Intradérmica
• Intrarraquídea
• Intratecal
• Subcutánea
• Epidural
• Intracardiaca
• intraarticular
 POR DOSIS
• Unidosis.- corresponde al volumen suficiente
para aplicar una dosis nominal. Estas
preparaciones no deben contener
conservadores.
• Multidosis.- Estas preparaciones contienen
multiple porciones de una dosis
nominal, pueden contener hasta 10 y deberán
contener una concentración adecuada de
conservador.
 POR VOLUMEN
• Inyectables de Pequeño volumen.- son
destinadas a la administración de principios
activos. Volúmenes menores a 100 ml
• Inyectables para infusión.- Son preparados de
gran volumen, son destinadas a administrarse
en gran volumen en una sola aplicación.
Volúmenes mayores a 100 ml.
CARACTERISTICAS PRINCIPALES
Isotónicas
Límpidas
Neutras
Estériles
A pirogénicas
 ISOTÓNICAS
• Deben tener en todo lo posible las misma
presion osmotica que los fluidos tisulares.
Para evitar daño a las celulas.
• Presion osmotica baja –soluciones hipotónicas
provocan el hinchamiento y posterior ruptura
de la celula.
• Presion osmotica alta- soluciones hipertónicas
provocan la salida del liquido celular.
 LIMPIDEZ
• Es la ausencia de partículas en suspensión
detectables por control óptico. No existen
soluciones libres de partículas.
 NEUTRALIDAD
• El pH desempeña un papel muy importante en el
proceso de fabricación ya que puede condicionar
la tolerancia biológica de la preparación y la
estabilidad y actividad del PA.
• Con algunas contadas exepciones los inyectable
deben estar muy cercanos a la neutralidad.
• Para su control se utilizan soluciones reguladoras
de fosfatos, citratos y carbonatos aunque
tambien pueden usarse acidos o bases.
 ESTERILIDAD
Esta es una condición en las preparaciones
parenterales y para conseguirla se recomienda
observar ciertas precauciones a la hora de
elaborarlas:
• Control estricto de las condiciones de trabajo
• El nivel de contaminación de las materias
primas, equipo e instrumentos debe ser minimo
incluso antes de su esterilización.
• Efectuar controles de presencia de
microorganismos en las áreas .
• Validar cada proceso implicado.
 APIROGENICAS
• La finalidad es evitar la presencia de pirogenos, es decir
sustancias que una vez inyectadas por vía parenteral
sean capaces de provocar un proceso febril en el
paciente, acompañado de otros sintomas severos.
Estos pirogenos pueden ser de naturaleza
mineral, biologica y quimica y para evitar su presencia se
deben observar las siguientes pautas:
No almacenar agua innecesariamente
Conservarla en condiciones que eviten la contaminación.
Limpiar regularmente los contuctos de agua.
 VEHICULOS
• Acuosos.- Basicamente Agua de grado
inyectable, se puede utilizar algún vehiculo
miscible con agua como son
etanol, propilenglicol, polietilenglicol y
glicerol, algunos son muy irritantes se
recomienda usarlos en baja proporción.
• No acuosos.- Aceites los mas usados son los
de oliva, soya, algodón y sesamo.
 COMPONENTES
• Agentes solubilizantes
• Reguladores de pH y agentes isotonizantes
• Conservadores antimicrobianos (cuando
aplica)
• Antioxidantes
• Sustancias auxiliares (cuando aplique
viscozantes, tensoactivos, anestesicos, vasoco
nstrictores, etc.)
 FABRICACION
Las etapas mas importantes son:
• Tratamiento de envases y accesorios (lavado y
esterilización).
• Preparación de la mezcla medicamentosa.
• Dosificación (llenado y sellado)
• Esterilización
• Acondicionamiento final
 TRATAMIENTO DE ENVASES Y
ACCESORIOS
El lavado se realiza en tres etapas:

Lavado por chorro de agua a presión

Aclarado por chorro de agua purificada
Secado en una corriente de aire limpio
Despues se procede a la esterilización, si son
envases de vidrio se utiliza calor seco a 120°C
durante 3 hrs, o a 180°C por 2 hrs o 10 min a 350°C.
Los tapones de plastico se esterilizan por calor
húmedo y otros plastícos con oxido de etileno.
 ELABORACIÓN DE LA MEZCLA
• El proceso de elaboración de soluciones
generalmente es sencillo ya que casi todos los
componentes son solubles en agua ppi, lo
importante es tomar las precauciones necesarias
para evitar cualquier contaminación.
• Una vez hecha la mezcla se procede a la
filtración, para lo cual se utiliza un filtro que
utiliza dos membrabas con un tamaño de poro de
0.22micras, esta operación se realiza con una
bomba que impulsa el liquido atraves de las
membranas para su inmediato envasado.
Filtro millipore
 DOSIFICACION
• Se llenan atraves de maquinas dosificadoras que llenas
a volumenes preestablecidos
• Se introduce la boquilla en el vial o en la ampolleta y la
llena al volumen requerido, en la misma maquina se
puede realizar el sellado de las amolletas, las cuales
giran y atraviesan llamas de gas mezclado con oxigeno
para fundir el cuello de las ampolletas y una pinza
arranca la campana sobrante y la desecha. En el caso
de los viales no se usa el fuego sino que se va
colocando el tapon de goma y su posterior casquillo de
aluminio y otra máquina va sellandolos.
envases
 ESTERILIZACION
• La mayoría de las presentaciones parenterales
se esterilizan por calor humedo en autoclave a
una temperatura de 121°C durante 30 min, si
los compuestos son termolábiles se utiliza
oxido de etileno
autoclaves
 Acondicionamiento final
• Una vez que el producto está envasado y
estéril los envases se lavan con detergentes, se
aclaran y se secan, posteriormente se procede
al control de la limpidez.
• Posteriormente se etiquetan de acuerdo a la
normatividad y luego se colocan en el estuche
o carton correspondiente
 CONTROL DE CALIDAD
• Limpidez
• Esterilidad
• Ausencia de pirogenos
• Sellado de envases
• Uniformidad de contenido
• Valoración del PA
• Rotulado
• pH
• Densidad
 METODOS DE ESTERILIZACION
• Calor Húmedo en autoclave 121° C durante 15
min
• Calor Seco en horno o estufas a 180°C durante 30
min
• Oxido de etileno.- en camaras a 35-55°C al vacio
o a presion atmosferica.
• Por radiaciones ionizantes.-equipo sofisticado
donde hay que extramar precauciones a la hora
de emitir las radiaciones sobre el producto.Se
utiliza para esterilizar áreas.
INSTALACIONES Y EQUIPOS