UNIVERSIDAD LAICA ELOY

ALFARO DE MANABÍ

FACULTAD DE ODONTOLOGÍA
FARMACOLOGÍA:

-BETALACTÁMICOS
-MACRÓLIDOS
-QUINOLONAS

ALUMNO:
RUIZ LÓPEZ OSCAR
 BETALACTÁMICOS:
CLASIFICACIÓN:

Penicilinas Cefalosporinas Monobactáms Carbapenems

 Naturales  I Generación
 Betalactamasas  II Generación
resistentes  III Generación
 Amplio espectro  IV Generación
 Muy amplio espectro  V Generación
 Penicilinas:
• Son antibióticos naturales, se derivan del hongo penicillium notatum fueron
descubiertas en 1928 por Alexander Fleming de forma accidental, (bactericida).

Penicilina G (sales sódicas y

PENICILINAS potásicas): actúan contra MO Gram+
NATURALES: (VI)

Benzilpenicilina Procaína:
Generadas sin intervención administración por vía
biotecnológica intramuscular

Benzilpenicilina Benzatina:
administración por vía
intramuscular

Fenoximetilpenicilina o penicilina V:
mayor estabilidad en medios ácidos,
por lo que mejora la absorción oral.
 Meticilina

BETALACTAMASAS RESISTENTES O
ANTIESTAFILOCOCICAS:
Nafcilina Oxacilina

 Presentan un espectro de acción

mas reducido que la penicilina G.

 Incrementan su actividad frente a:

S. aureus y S. epidermidis
(productores de betalactamasas)
Fluoxacilina Cloxacilina
 Son penicilinas semisintéticas,
activas contra estafilococos y
estreptococos.
Dicloxacilina
AMPLIO ESPECTRO O AMINOPENICILINAS: MUY AMPLIO ESPECTRO O
ANTIPSEUDOMONAS:
 Ampliación del espectro de
actividad hacia bacterias Gram-  Combaten Pseudomonas,
Enterobacter y Proteus.
 Muy sensibles a las
betalactamasas.  Ticarcilina
 Carbenicilina
 Ampicilina  Ureidopenicilinas
 Amoxixilina
 Bacampicilina
 Pivampicilina INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
 Metampicilina
 Epicilina
 Cidacilina Ácido
Tazobactam Sulbactam
 Betacilina clavulánico
 Hetacilina

Son útiles para: infecciones urinarias, Se unen a las betalactamasas y las

otitis, sinusitis, infecciones del tracto inactivan, evitando que se fijen a los
respiratorio bajo, neumococos, E. Coli. antibióticos betalactámicos y los destruyan.
 Cefalosporinas:

• Buena actividad contra Gram+ Segunda • Larga vida sérica, buena

• Misma actividad que la
ampicilina.
generación: difusión en el SNC.
• Resistente a las
• Es de eliminación renal • Buena actividad frente a Gram+ y betalactamasas.
• VA oral: cefalexina, cefadroxilo Gram- • Es de eliminación mitad
• VA parenteral: cefazolina, • Mayor espectro de acción que las renal y mitad biliar.
cefalotina, cefapirina. primeras. • Ceftriaxona
• Es de eliminación renal.
Primera • Cefuroxima, cefamadol, cefmetazol, Tercera
cefaclor.
generación: generación:
 Monobactámicos
Cuarta Quinta
generación: generación: Actua encontra de
bacterias gram-
Mayor espectro Ceftobiprol: como:
Se usa en procesos Se puede
contra Gram+ mayor infecciosos,
enterobacteriaceae,
administrar
actividad P. aeruginosa,
Cefetecol, pacientes sépticos incluso en
Neisseria
Cefetepima contra o con quemaduras.
gonorrhoeae,
pacientes lactantes
estafilococos Neisseria
aureus meningitidis, etc.

Se usan en casos de emergencia

 Cerbapenems:
Mecanismo de acción de
los betalactámicos:

Presentan un Unión covalente

Imipenem
espectro de con PBP
acción muy Meropenem
amplio: Ertapenem
bacterias
Doripenem
Gram+, Gram- Inhibir la
aerobias y
anaerobias, etc.
transpeptidación

Producir autolisis
Impide el desarrollo
del 90% de bacterias
 Resistencia bacteriana:
Incapacidad Producción de
Modificación de
para penetrar enzimas
la estructura
en el lugar de inactivadoras:
de las PBP.
acción. betalactamasas
Efectos adversos:

Reacciones de • Efecto adverso observado con mayor frecuencia.

• Puede aparecer en tratamientos con penicilinas y
hipersensibilidad cefalosporinas.

Alteraciones • Diarrea (relacionada con ampicilina).

• Administración de Carbapenems pueden producir
gastrointestinales nauseas y vómitos.

Toxicidad • Han existido casos de neutropenia, disfunción

plaquetaria, y eosinofilia, alteraciones de coagulación,
hematológica por consumo de penicilinas y cefalosporinas.
 Efectos adversos:
Toxicidad • Convulsiones y mioclonías asociadas
al consumo de penicilinas y
sobre el SNC Carbapenems.

Toxicidad • Nefritis intersticial irreversible (poco

renal frecuente).

Otros efectos adversos:

Asociado a las
penicilinas: se Asociado a los
puede producir monobactamicos: puede
shock anafiláctico. haber dolor local,
debido a su forma de
administración.
 Indicaciones terapéuticas:
La bencilpenicilina es
usado en tratamiento de Penicilina V útil en
infecciones producidas por tratamientos de faringitis,
estreptococos pyogenes, infecciones orales leves, e
estafilococo neumoniae, no infecciones leves de tejidos
productores de blandos.
penicilinasa.
La asociación de penicilina
La piperacilina indicada en e inhibidor de
tratamiento de infecciones betalactamasas ha
por bacilos gramnegativos demostrado eficacia en
resistentes a otras infecciones respiratorias,
penicilinas. urinarias, de piel y tejidos
blandos, etc.
Las penicilinas de amplio
espectro son usadas en
infecciones respiratorias y
urinarias, sinusitis, otitis,
etc.
Las cefalosporinas de
primera generación: para
infecciones urinarias,
faringoamigdalitis,
infecciones de la piel y
tejidos blandos, también
para profilaxis quirúrgica.
Indicaciones terapéuticas:
Las cefalosporinas de
segunda generación: en
agudizaciones infecciosas
en pacientes con EPOC, y
otras infecciones
respiratorias, infecciones
urinarias y gonococia.
Las cefalosporinas de
tercera generación:
infecciones respiratorias
nosocomiales, infecciones
urinarias complicadas.

Los Carbapenems se usan El aztreonam (monobactam)

en infecciones graves en tratamiento de
producidas por bacterias infecciones hospitalarias,
multirresistentes, infecciones graves
bacteriemias, septicemias, extrahospitalarias:
meningitis, abscesos respiratorias, abdominales,
cerebrales, etc. genitourinarias, etc.
 MACRÓLIDOS:
CLASIFICACIÓN EN FUNCIÓN DEL NÚMERO DE ÁTOMOS
DE CARBONO PRESENTES EN EL ANILLO LACTÓNICO:

14 átomos de carbono
15 átomos de carbono
Eritromicina
16 átomos de carbono
Claritromicina Azitromicina
Fluritromicina
Espiramicina
Roxitromicina
Josamicina
Diritromicina
Miocamicina
Midecamicina
Roquitamicina
 CLASIFICACIÓN POR GENERACIONES: MECANISMO DE ACCIÓN:

Los macrólidos son agentes

PRIMERA SEGUNDA bacteriostáticos que inhiben la
GENERACIÓN: GENERACIÓN: síntesis proteica al unirse
reversiblemente a la subunidad
Son bacteriostáticos, en Son bactericidas contra 50S del ribosoma bacteriano e
dosis altas bactericidas. gérmenes sensibles. impiden la translocación. En
ocasiones, dependiendo del MO,
Azitromicina concentraciones alcanzadas,
Eritromicina Claritromicina tiempo de exposición, pueden
Diritromicina producir un efecto bactericida.

Impermeabilidad de su Por producción de

Resistencia pared. estearasa.
bacteriana:
Por producción de Por expulsión activa
metilasa. (eflujo).
 ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA:
Presentan una elevada actividad
frente a bacterias gram+,
actualmente son frecuentes las
resistencias de S. pneumoniae,
frente a esta especia actúan mejor
los macrólidos de 16 átomos
La mayoría de bacterias Gram-
presentan resistencia intrínseca a los
macrólidos, con la excepción de
Campylobacter jejuni, Moraxella
Catarhalis, etc.
Todos presentan buena actividad
frente a: rickettsia, coxiella,
bordetella, helicobacter pylori y
treponema ya bacterias intracelulares
FARMACOCINÉTICA:
La eliminación de los macrólidos
se da principalmente por
metabolismo hepático
microsomal, con excepción de la
azitromicina que se elimina
principalmente por vía biliar.
Algunos de los metabolitos,
como la claritromicina y la
eritromicilamina, presentan una
buena actividad antimicrobiana.
No es necesario ajustar la
posología cuando el paciente
sufre insuficiencia renal, excepto
en el caso de la claritromicina.
 REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones mas El efecto adverso mas La administración por via

comunes se dan en el importante por la gravedad intravenosa es problemática
aparato digestivo, la es la hepatitis colestásica, por la frecuencia con la que
intensidad depende de la descrita en todos los se producen alteraciones
dosis. macrólidos. locales.

La administración debe
realizarse a través de una
vía central y en perfusión Reacciones alérgicas, con
lenta, no debe urticaria, fiebre y
administrarse por vía eosinofilia.
muscular. La incidencia es
menor con azitromicina.
 INDICACIONES
TERAPÉUTICAS:

Están indicados
en el tratamiento Profilaxis y
Erradicación de
de neumonías tratamiento de la
H. pylori en
atípicas, difteria, infección por
pacientes con
tos ferina y Mycobacterium
ulcera o gastritis
gastroenteritis, avium complex.
etc.
 QUINOLONAS:
CLASIFICACIÓN:

Primera Segunda Tercera Cuarta

generación generación generación generación

 Acido nalidíxico  Norfloxacino  Difloxacino  Levofloxacino

 Acido oxolínico  Pefloxacino  Lomefloxacino  Grepafloxacino
 Acido piromídico  Ofloxacino  Esparfloxacino  Gatifloxacino
 Acido pipemidico  Enoxacino  Fleroxacino  Moxifloxacino
 Cinoxacino  Ciplofloxacino  Temafloxacino  Trovafloxacino
 Acrosoxacino  Amifloxacino  Tosufloxacino  Cinafloxacino
 Mecanismo de acción:
Afectan el Una vez dentro actúan
funcionamiento normal sobre la enzima ADN-
del ADN bacteriano. girasa, encargada del
Penetran en la bacteria enrrollamiento de las
a través de las porinas. bandas de ADN
La enzima ADN-girasa
tiene 2 subunidades A y
dos subunidades B, las
quinolonas actúan sobre
las subunidades A.

La inhibición de la Para la muerte

enzima ADN-girasa bacteriana, es necesario
justifica la actividad que sobre las roturas
bacteriostática, pero no del ADN, actúen
la acción bactericida de exonucleasas
las quinolonas. inducibles.
RESISTENCIA BACTERIANA:
ACTIVIDAD
ANTIBACTERIANA:
Las
Alteración del fluoroquinolonas Todas las
receptor El acido
son mas activas y fluoroquinolonas
nalidíxico es
tienen mayor resultan muy
activo sobre
espectro que las activas frente a
bacterias Gram-
de primera enterobacterias,
EFLUJO responsables de
generación, son también son
infecciones
activas frente a efectivas frente a
urinarias, aunque
todas las gérmenes
algunas bacterias
bacterias gram- aerobios gram+
Disminuyendo la desarrollan
sensibles a las pero menos frente
permeabilidad resistencia.
primeras a los gram-
quinolonas.
 Farmacocinética
Las Las Las
fluoroquinolonas fluoroquinolonas fluoroquinolonas
presentan un pasan por un se eliminan
perfil proceso de principalmente
farmacocinético biotransformación por orina, por
mucho mas hepática, algunos procesos de
favorable que las metabolitos secreción y
quinolonas de presentan filtración. Las
primera actividad concentraciones
generación . antimicrobiana. urinarias de todas
ellas resultan
bactericidas.
REACCIONES ADVERSAS:
Las fluoroquinolonas son
menos toxicas que las
quinolonas de primera
generación, las reacciones
adversas mas comunes son
gastrointestinales.
Puede haber cefalea, mareos,
desorientación, confusión, así
como temblores y
movimientos anormales,
generalmente desaparecen al
suspender el tratamiento.
Las fluoroquinolonas al igual
que el acido nalidíxico,
pueden producir
fotosensibilidad y depositar
en los cartílagos inmaduros,
razón por la cual no se
recomiendan en el embarazo y
durante el crecimiento.
El acido nalidíxico puede
causar nauseas, vómitos y
dolor abdominal, y una
amplia variedad de efectos
centrales como alucinaciones,
excitación, alteraciones
visuales, etc.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Las quinolonas de primera
Las fluoroquinolonas están
generación, están
indicadas en infecciones de
indicadas en infecciones de
vías urinarias, también
vías urinarias, también
pueden emplearse en
pueden emplearse en
infecciones intestinales y
infecciones intestinales,
en la gonorrea.
incluso biliares.

Esta indicada en
Indicados en enfermedades
infecciones intestinales,
de transmisión sexual,
cutáneas, oseas,
como la gonorrea
respiratorias, etc.