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Bacilos Gram +:
- con esporas: bacillus antracis
- sin esporas: corinebacterium diftereae
Bacilos Gram - :
1 Enterobacterias:
- fermentan lactosa:
e.coli,klebsiella,enterobacter
- no fermentan lactosa:
salmonella,shiguella,proteus
- fermentadores lentos:
citrobacter,arizona, providencia
2Oxidasa positivos: pseudomona
aeruginosa, haemophilus influenza y
ducrey, yersinia.
ANAEROBIOS:
- Cocos Gram +:
estafilo,estrepto,peptoestreptococo
- Cocos Gram-: veillonelas
- Bacilos Gram+: esporulados: clostridium
-Bacilos Gram - : bacteroides
Por su origen los gérmenes se dividen en:
- Hospitalarios o Nosocomiales
- Extrahospitalarios o Comunales
Hospitalarios:
- Proteus
- Klebsiellas
- Estafilococo dorado
- Estreptococo viridans
- Pseudomona
Extrahospitalarios:
- Estreptococo
- Neumococo
- Gonococo
- Salmonella
- Shigela
- Clostridium
- Meningococo
Crecimiento de las Bacterias
Las bacterias se multiplican por fusión
simple logarítmica.
Las fases de crecimiento son:
- Incubación
- Ascenso logarítmico
- Meseta
- Descenso
Incubación: no se debe administrar
antibióticos porque impiden el desarrollo
inmunológico
CEFALOSPORINAS
a) PENICILINAS
Naturales
Biosintéticas
Semisintéticas
Sintéticas
Antiestafilococicas
Betalactamasas resistentes
NATURALES:
- P. G Cristalina
- P. G sódica
- P. G potásica
BIOSINTETICAS:
- Fenoximetilpenicilinas
- Heotilmetilpenicilinas
SEMISINTETICAS:
- Penicilina Procaínica
- Clemizol
- Benzatínica
SINTETICAS:
- Amoxacilina
- Carbenicilina
- Hetacilina sódica
- Ciclocilina
- Ticarciclina
- Ampicilinas (puras, anhidra, trihidrato,
pibampicilina, bacampicilina)
ANTIESTAFILOCOCICAS:
- Oxocilina
- Cloxacilina
- Dicloxacilina
- Meticilina
- Piperacilina
BETALACTAMASAS RESISTENTES:
- Acido clavulámico
- Sulbactam
- Tazobactan
b) CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIÓN:
- Cefadroxil
- Cefalexina
- Cefalotina
- Cefapirina
- Cefazolina
- Cefradina
SEGUNDA GENERACION:
- Cefaclor
- Cefamandol
- Cefoperazona
- Cefoxitina
- Cefuroxima
- Ceftibuten
- Cefixime
TERCERA GENERACION:
- Cefotaxima
- Ceftacidima
- Ceftriaxona
CUARTA GENERACIÓN:
- Cefepime
2.- Aminoglucósidos
Estreptomicina
Dihidroestreptomicina
Gentamicina
Icepamicina
Netilmicina
Sisomicina
Kanamicina
Amikacina
Dibekacina
Neomicina
Bacitracina
3.- Macrolidos
Eritromicina
Josamicina
Miocamicina
Roxitromicina
Azitromicina
4.- Epoxifosforados
Fosfomicina sódica
Fosfomicina cálcica
5.- Polipeptídicos
Bacitracina
Polimixina
Tirotricina
Gramicidina
6.- Lincosamidas
Clindamicina
Lincomicina
7.- Rifamicinas
Rifamicina
Rifampicina
Rifampina
8.- Cloranfenicol
Acidanfenicol
Tianfenicol
9.- Tetraciclinas
Clortetraciclina
Demetilclortetraciclina
Oxitetraciclina
Clorhidrato y fosfato de Tetraciclina
Derivados de la Tetraciclina ( dicloxacilina,
doxaciclina,minociclina)
10.- Quimioantibióticos
(Quinolonas)
Primera Generación: Ac. Pipemídico, Ac.
Oxolínico, Ac Nalidíxico
Segunda Generación (fluoradas):
ciprofloxacina, Ofloxacina, perfloxacina,
Norfloxacina
Tercera Generación: Lomefloxacina
Cuarta Generación: Trovafloxacina
11.- Quimioterápicos
Sulfas
Mandelato de metenamina
Trimetropin
Nitrofuranos: nitrofurantoina, nitrofurazona
Betalactamicos
PENICILINAS:
Constituyen los antibióticos de mayor
consumo a nivel mundial
Fleming en 1929 los descubrió de manera
casual (hongo tipo penicillum)
En 1941 experiencias clínicas en
humanos
En 1942 se comercializa
Estructura química
Poseen un grupo estructural: ácido 6
amino penicilánico, unido a un
betalactámico y un tiazolínico.
Para que exista efecto antibacteriano el
anillo betalactámico debe estar intacto.
Según el medio de fermentación del
moho, se obtienen las naturales (la G es
la mas importante)
Las
semisintéticas se dan por adición de
cadenas laterales al 6 APA
Unidades Internacionales: es la medida de
la actividad biológica de la penicilina, y se
refiere a la minima cantidad necesaria
para inhibir el crecimiento de una cepa de
estreptococo.
Corresponde a 0.6 microgramos de sal
sódica de penicilina G.
Mecanismos de Acción de los
Betalactámicos
Actúan inhibiendo la síntesis de la pared
celular, interrumpiendo el proceso de
transpeptidación.
Actúan por tanto sobre las bacterias en
proceso activo de reproducción
(crecimiento logarítmico)
Mecanismos de Resistencia
Producción de enzimas betalactamasas
(penicilinasas), es el mas importante
Cambios en las proteinas fijadoras de
penicilina PFP de forma natural o por
mutación
Disminución de la permeabilidad de la
membrana
Efectos Colaterales
Reacciones de hipersensibilidad, desde
erupción maculopapular hasta la anafilaxia
Efectos leves pueden durar hasta dos
semanas aún sin suspender el fármaco
Estáncontraindicados absolutamente en
pacientes con antecedentes de anafilaxia.
La causa de la reacción alérgica es el
Penicilol (hapteno) el cual se forma al
abrirse el anillo betalactámico, los efectos
serán inmediatos (mediados por IgE)
Puede haber toxicidad directa sobre
médula ósea
Hepatitis
Alteraciones en la hemostasia
Clasificación de acuerdo a su
Espectro
Penicilinas naturales
Aminopenicilinas
Penicilinas Antiestafilococicas
Penicilinas Antipseudomónicas
Penicilinas naturales: Penicilina G
Semisintéticas: Penicilina V o
Fenoximetilpenicilina, penicilina G
procaínica, penicilina G Benzatínica,
penicilina G clemizol (las tres últimas de
depósito).
ESPECTRO
Cocos Gram+ como estrepto B hemolítico,
alfa hemolitico, epidremidis, viridans,
fecalis.
El neumococo, meningococo, gonococo
Algunos bacilos como corinebacterium
difteriae, clostridium perfringes, tetánico y
botulínico
El treponema pallidum
Losestafilococos inicialmente eran
sensibles, pero en la actualidad sobre le
90% son resistentes.
Farmacocinetica
Absorción:la penicilina G es solo para
administración parenteral, por vía oral se
destruye por la acidez del estómago.
Penicilina
V: Megacilina, Cliacil, Pen Vee
K, Ospen granulado.
Penicilinas de Depósito
Son penicilinas naturales a las que se les
añadió sustancias que retardan su
absorción:
Penicilina G Procaínica, se le añadió
anestésico (procaina)
Penicilina G Clemizol, antihistamínico
( clemizol)
Penicilina G Benzatínica, ácidos orgánicos
( benzatina).
Su liberación al torrente sanguíneo será
lenta y sostenida, ( de depósito)
Son suspenciones parenterales, una vez
preparadas tienen aspecto espeso y
lechoso
Se
debe usar agujas gruesas para su
administración para evitar taponamientos.
En meningitis
En infeciones gonococicas como la
uretritis gonococica
Infecciones tracto urinario
Infecciones respiratorias superiores como
sinusitis, otitis media, faringitis ybronquitis.
Se la puede usar asociada con inhibidores
de las betalactamasas
La amoxacilina tambien se la puede usar
para la erradicación del helicobacter pilory
causante de la gastritis por su buena
resistencia al jugo gastrico
Laampicilina parenteral se combina
muchas veces con un aminoglucosido
como la gentamicina con quien tiene
sinergismo, en bacteremias y sepsis por
gram negativos y endocarditis
enterocócicas
PENICILINAS PENICILINASA
RESISTENTES
(antiestafilococicas)
Son resistentes a la hidrólisis de la penicilinasa
estafilococica.
Son de elección en la mayoria de infecciones
por estafilococo
Carbapenamicos
Inhibidores de betalactamasas
1.- MONOBACTAMICOS:
a) Aztreonam: tiene gran efectividad sobre
gramnegativos. Tiene un grupo carboxilo
lateral que incrementa su acción sobre
pseudomona aeruginosa y un grupo alfa
metilo que le da estabilidad frente a
betalactamasas
Tiene un espectro reducido,
gramnegativos y pseudomona.
Es solo de administración parenteral
Se encuentra en niveles terapeuticos en
muchos tejidos, incluyendo el SNC
Generalmente tiene buena tolerancia
Se usa en infeciones hospitalarias por
gram negativos
Se usa en pacientes con hipersencibilidad
a penicilinas o cefalosporinas
N. comercial: Azactam
AMP. 500mg y 1000mg
Dosis: 100mg/kg/día
2.- CARBAPENEMICOS
a) Imipenem: tiene estabilidad frente a
betalactamasas por presencia de
carbono en reemplazo de azufre en el
anillo estructural.
Es de amplio espectro, abarca a
gram+,gram-, anaerobios.
Es un medicamento de costo muy
elevado.
Se usa en tto empírico de infecciones
nosocomiales severas, pacientes
cancerosos con neutropenia.
Se presenta en frascos de 500mg
N. comercial: Tienam
3.- INHIBIDORES DE
BETALACTAMASAS: al asociarse con
antibioticos betalactamicos pueden actuar
de dos formas
1- ligandose e inactivando las
betalactamasas (mecanismo suicida)
2- potenciando la acción del antibiotico
Acido Clavulámico
Sulbactam
Tazobactam
El acido clavulámico se usa contra gram-,
estafilo dorado y anaerobios que
produzcan betalactamasas.
Se lo encuentra combinado con
amoxacilina y con ticarcilina
Sulbactam, , se combina con ampicilina
(sultamicilina)
Sirve para tratar infecciones
intraabdominales, pélvicas, infecciones
polimicrobianas, infecciones de hueso y
articulaciones
Tazobactam se asocia a piperacilina
(tazocin) para el tto de pacientes criticos
infectados con germenes resistentes
CEFALOSPORINAS
Son antibioticos bactericidas. Derivados
del cephalosporium acremonium
De amplio espectro
Tienen como base el ácido 7
aminocefalosporínico
Actuan inhibiendo la síntesis de la pared
bacteriana en la etapa de la
transpeptidación
Mecanismos de defensa a la
Cefalosporinas
Incapacidad de transitar por las porinas,
debido a mutaciones
Pérdida de afinidad a las PFP
Producción de betalactamasas
(cefalosporinasas), sobre todo los gram
negativos
Efectos Indeseables de las
Cefalosporinas
Reacciones de hipersensibilidad. Puede
haber reactividad cruzada con penicilinas
Las de tercera generación pueden dar
hemorragias e hipoprotrombinemia
Toxicidad renal es rara
Reacciones gastrointestinales
Reacciones locales en sitio de inyección
Reacciones antabús con alcohol
Interacciones de las
Cefalosporinas
Pueden aumentar el efecto de
anticoagulantes orales
Su efecto nefrotoxico aumenta al
asociarlas con diuréticos potentes
Pueden ser desplazadas de las proteinas
del plasma por otros fármacos
Cefalosporinas de Primera
Generacion
Cefalexina
Cefadroxilo
Cefradina
Cefalotina
Cefapirina
cefazolina
Son altamente efectivas contra gérmenes
gram positivos
Son escasamente activas contra gram
negativos como e. coli, klebsiella,proteus
No sirven para anaerobios
No cruzan la barrera hematoencefalica
Farmacocinetica:
La mayoría son ácido resistentes por lo
que pueden darse vía oral.
Se ligan en baja prpporción a las proteinas
del plasma, (excepto cefazolina)
Se distribuyen en todos los tejidos,
excepto el cerebral
La excreción renal es por filtración
glomerular y por secreción tubular.
El probenecid retarda su excreción.
La cefalotina no seabsorbe por via oral y
solo se encuentra disponible para ser
administrada por via parenteral (venosa,
por el gran dolor que produce la
parenteral)
La cefalotina no ingresa al LCR y no debe
ser empleada para la meningitis.
Es muy resistente a los ataques de la
betalactamasa estafilocosica razon por la
cual se la considera la cefalosporina de
eleccion en infecciones estafilococicas
severas como la endocarditis.
La cefapirina es muy similar a la cefalotina
y es considerada la mas nefrotoxica del
grupo
La cefradina se transporta en linfocitos lo
que le ayuda a concentrarse en
mediastino y pulmones, por lo que se la
utiliza en infecciones mediastinales y
cirugía cardíaca
La cefazolina tiene un espectro similar a la
cefalotina pero es mas activa contra e. coli
y klebsiella.
Se la utiliza v. parenteral, y tiene una vida
media mas prolongada por lo que es
generalmente la cefalosporina de primera
generacion mas indicada.
Lacefalexina se puede administrar v. oral.
Tiene el mismo espectro que las
anteriores pero menos actividad contra
estafilococo productores de penicilinasa
La dosis es de 25mg hasta 100mg/kg/día.
Las de uso oral. Parenteral 1gr c/ 8-12
horas
Presentaciones de: comprimidos de
500mg y 1gr.
Suspensión oral de 250mg y 125mg/5ml
Gotas pediátricas de 100mg/ml
amp de 1gr.
N.comerciales
Cefalotina: keflin
Cefapirina: cefadyl, brisporin
Cefazolina: Kefzol, cefacidal
Cefalexina: cefadin
Cefalosporinas de segunda
generación
Cefamandol
Cefoxitina
Cefuroxima
Cefaclor
Cefuroxima
Ceftibuten
Cefixime
cefprozil
Tienen mayor actividad sobre gram
negativos
Meyor selectividad para neiserias,
haemophylus, citrobacter, proteus,
Cefoxitina es la mas activa contra
bacteroides fragilis
Soon ácidolábiles por eso solo existen vía
parenteral
Todas excepto la cefuroxima se ligan en
gran proporción a la albúmina
Llegan al SNC a trabes de meninges
inflamadas
Se excretan vía renal
Dosificación:
Cefoxitina y cefuroxima: 50-100mg/kg/día
repartidos cada 8 horas
Ceftibuten y cefixime 9mg/kg/día en dos
tomas diarias
Cefprozil 50mg/kg/día dos tomas diarias
Generalmente tienen el mismo nombre
comercial.
Cefuroxima: Zinnat.
Cefalosporinas de tercera
generación
Cefotaxima
Ceftacidima
Ceftriaxona
Cefoperazona
Tiene actividad sobre todo contra gram
negativos, los de prevalencia hospitalaria.
Útil contra neiserias, enterobacterias,
Contra pseudomona se indica sobre todo
la ceftazidima
Son ácidolabiles, por lo que se dan por vía
parenteral,
Se ligan ampliamente a las proteinas del
plasma
No sufren procesos de metabolización
hepática excepto la cefotaxima
Se eliminan por filtración glomerular
La ceftriaxona tiene la vida media mas
larga (9 horas).
La dosificación es de 50 a 100mg/kg/día.
Ceftriaxona: rocephin. Amp. 250,500mg y
1 gr
Roxitromicina:monobac, anuar.
Tab de 150 y 300mg.
LINCOSAMIDAS
Comprenden dos antibioticos:
Lincomicina
Clindamicina
La lincomicina es un aminoacido unido a
un aminoazucar.
La clindamicina es un derivado sintético
del anterior
Espectro:
Gram positivos
Actinomices
Clostridium
Clamidias
Bacteriodes
campylobacter
Clindamicina es bacteriostática y actúa en
la inhibición de la síntesis proteica a nivel
de los ribosomas en la subunidad 50s
Los mecanismos de resistencias son por
plásmidos
Puede haber resistencia cruzada con los
macrólidos
Aproximadamente un 5% de cepas de
estafilococos y hasta un 10% de
bacteriodes frágilis son resistentes a
clindamicina
Farmacocinética:
La absorción oral es mejor para
clindamicina que para lincomicina y no se
ve afectada por la presencia de alimento
La clindamicina para vía oral viene como
palmitato y para venosa como fosfato
Clindamicina se une a proteinas
plasmaticas en un 80%
La lincomicina se une en un 25%
Clindamicina:Dalacin c, Euroclin
Cap de 300mg, amp de 300y 600mg
Ovulos de 100mg
TETRACICLINAS
Útiles para el tratamiento de infecciones
por gram positivos y negativos.
Además cubren virus como el de la
ornitosis
Cubre protozoarios como ameba
histolítica
No se emplean para infecciones
nosocomiales
Poseen un anillo tetracíclico, son
anfóteros y de baja solubilidad
ESPECTRO:
Gram posotivos como estrepto y estafilo.
Gram negativos: haemophylus, klebsiella,
neiserias, e.coli, salmonella, shigella
Ademas brucella,riketsias, vibrión cólera,
clamidias
Mecanismo de acción:
Son bacteriostáticos,inhiben la síntesis de
proteinas actuando a nivel de los
ribosomas en la subunidad 30S
Afectan además la fosforilación oxidativa
Farmacocinética:
Tiene buena absorción oral a nivel de
duodeno y yeyuno
Minociclina absorbida hasta un 100%
Doxiciclina 95%
Tetraciclina 60-80%
No deben tomarse junto con alimentos o
sustancias que contengan calcio, hierro o
magnesio por el efecto quelante.
La minociclina es la mas liposoluble y se
distribuye en todos los tejidos llegando a
lágrimas, saliva, glandulas cebáceas para
que se lo utiliza para el acné
Sufren metabolización hepática .
Se elimina por la orina y heces