FORMULASI

SEDIAAN PADAT

BY
YOGA WINDHU WARDHANA
 Mengapa pilih sediaan padat ?
Keuntungan : Kekurangan :

✓ mudah (dibawa, dikemas, ― pasien tertentu yang tak bisa

digunakan) menelan (terutama : tablet / kapsul)

✓ nyaman baik anak/lansia ― absorpsi beberapa obat sulit

diprediksi
✓ pemakaian internal/eksternal
― dibutuhkan preparasi yang benar,
✓ dosis selalu tepat tepat dan alat-alat mahal
✓ cenderung lebih stabil ― bukan untuk kondisi emergensi
✓ pelepasan obat dapat dikontrol
✓ ekonomis untuk produksi massal
Data2 yang diperlukan formulator :

• Sifat fisika dan sifat kimia

• Sifat absorbabilitas

• Farmakokinetik dan

• Bioavailibilitas
Biopharmaceutics Classification System
Descriptive term Part of solvent required per
part of solute
Very soluble Less than 1
Freely soluble From 1 to 10
Soluble From 10 to 30
Sparingly soluble From 30 to 100
Slightly soluble From 100 to 1000
Very slightly soluble From 1000 to 10,000
Practically insoluble 10,000 and over
Highly soluble when the highest
dose strength is soluble in
250 mL or less of aqueous media
over the pH range of 1 to 7.5.
The volume estimate of 250 mL
is derived from typical
bioequivalence study protocols
that prescribe administration of a
drug product to fasting human
volunteers with a glass of water.

Permeability Criteria (BCS) : A drug substance is considered highly permeable

when the extent of absorption in humans is determined to be 90% or more of the
administered dose based on a mass-balance determination or in comparison to
an intravenous dose.
 Strategi mengatasi BCS
Kelarutan Rendah Permeabilitas Rendah
• Pengecilan ukuran partikel ❑ Surfaktan alami (garam empedu
atau derivatnya)
• Co-solven / pH
❑ emulsi (mikroenkapsulasi, SLN,
• Amorfisasi SNEDDS, SMEDDS, dll)
• Polimorf metastabil ❑ Kompleks inklusi (CD, Chitosan, PEG
• Rekayasa kristal – multikomponen dll)

• Kompleks inklusi ❑ Esterifikasi (saponifikasi)

• Senyawa Kompleks ❑ dlsb

• dll
Jenis-jenis Sediaan Padat
Tablet Kapsul

Serbuk Granula
Supposit
oria
Ovula
 Types of tablets:
Tablet ❑Tablets for oral administration
❑Tablets for anal / vaginal administration
❑Tablets for implantation (pellets)

Tablets for oral administration

❑Film coated tablets
❑Enteric coated tablets
❑Effervescent tablets
❑Sublingual tablets
❑Buccal tablets
❑Troches (lozenges)
❑Chewable tablets
❑Controlled release tablets - slow release tablets (SR) and
modified release tablets (MR)
KOMPONEN TABLET
1. Zat aktif (Active Ingredient)
2. Zat pengisi (Diluent)
3. Zat pengikat (Binder)
4. Zat pendisintegrasi (Disintegrant)
5. Zat pelincir (Lubricant)
6. Zat absorben (Absorbent)
7. Zat pembasah (Wetting Agent)
8. Zat korigen (Corigent)
 Capsules
Kapsul latin – capsulae (caps.)

❑ The drug is contained in a gelatin shell that breaks open after

the capsule has been swallowed, releasing the drug.
❑ The hard-shell gelatin capsules contain solid drugs

❑ The soft-shell gelatin

capsules contain oils

Capsules size (human) : 000 00 0 1 2 3 4

5
Animal : 10 11 12
 Tipe serbuk takterbagi (Pulvis):
Serbuk o Pulvis Adspersorius (topikal)
o Pulvis Dentifricius (gigi)
o Pulvis Sternutatorius (bersin)
Dosis oral dengan serbuk o Pulvis Effervescent
terbagi (Pulveres) :
→ Dari 20 bungkus cek bobot isi rata-rata tidak tebih dari 15% tiap 2
bungkus dan tidak tebih dari 10% tiap 18 bungkus.
Simplisia Nabati & Hewani Bahan Kimia
Klasifikasi
Nomor Batas Derajat Halus 2) Nomor Batas Derajat Halus 2)
Serbuk
Serbuk 1) % No. Pengayak Serbuk 1) % No. Pengayak
Sangat Kasar 8 20 60
Kasar 20 40 60 20 60 40
Setengah Kasar 40 40 80 40 60 60
Halus 60 40 100 80 60 120
Sangat Halus 80 100 80 120 100 120
 Supposit Tipe suppo / ovula :
oria ➢ Supositoria Lemak Coklat
➢ Pengganti Lemak Coklat (Lemak
Ovula
Keuntungan : Nabati lainnya)
➢ Gelatin Tergliserinasi
▪ Orang yang sulit menelan
▪ Orang dengan masalah
➢ Bahan Dasar PEG
pencernaan ➢ Bahan Dasar Surfaktan (polioksietilen
▪ BAF yang bermasalah via sorbitan dan polioksietilen stearate)
pencernaan
➢ supositoria kempa atau supositoria
Kelemahan : sisipan
◊ Daerah absorpsinya lebih kecil
◊ Absorpsi hanya melalui difusi pasif
◊ Pemakaian kurang praktis
◊ Tidak dapat digunakan untuk zat-zat yang
rusak oleh pH di rektum
Pemilihan Proses
• Pilih proses yang sesuai dengan sifat fisikokimia material dan
fasilitas yang ada di bagian produksi (sesederhana mungkin)
• Raw material cost (e.g. coated – non coated), eksipien
inkompatibilitas
• Batch Size sebesar mungkin (analysis costs)

→ Efisien dan Ekonomis