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MECANISMOS DE ACCIÓN

FARMACOLÓGICOS

Edgar Hernando Toledo Cáceres


MV Universidad Nacional de Colombia
FARMACOLOGÍA UCC
1
SISTEMA NERVIOSO

TRANQUILIZANTES
ANESTÉSICOS
Estimulantes del SNC
Predominio Cerebral
 Xantinas
 Anfetaminas
 Alucinógenos
Predominio Bulbar
 Analépticos
Precamida
Doxapram
Niketamida
Predominio Espinal
Depresores del SNC
Selectivos o específicos
 Tranquilizantes
 Anestésicos Grales
 Anestésicos Disociativos
 Neuroleptoanalgésicos
Relajantes Musculares
Centrales
 Inh. Conducción nerviosa
Periféricos
 Anestésicos locales
Tranquilizantes
Hernando Toledo Cáceres
Médico Veterinario
Universidad Nacional de Colombia
Especialista en Medicina Canina y felina
Profesor de Morfofisiología y Farmacología UCC
Ataráxicos

Interrumpen la información tálamo corteza


cerebral por interferir la Dopamina
Acepromacina maleato
Derivados de la FENOCIATINA

TRANQUILÁN
ACEDAN
Acción Farmacológica
• Acción sedante
por depresión del
tallo encefálico y
las conexiones
con la corteza
cerebral.
• Deprime Ritmo
respiratorio
• Estado
cataléptico (altas
dosis)
Acción Farmacológica
• Disminución de la
actividad motora
– Tendencia al sueño
– Inhibe Dopamina
– Efecto Sinérgico con
depresores centrales
anestésicos
• Deprimen centro
emético
• Deprime secreciones
hipofisiarias
Acción farmacológica
• Suprimen factor inhibidor
de la prolactina
• Efecto inversor de la
adrenalina: Bloqueo alfa
Hipotensión
• Protrusión peneana
• Deprime centro
termorregulador
• Efecto parasimpaticolítico
Antiespasmódico
• Ligera acción
antihistamínica
• Reduce el hematocrito
NEUROLÉPTICO

Agonistas Alfa 2 Adrenérgicos

XILAZINA
ROMPUN
SETON
Efectos Farmacológicos
 Uso a nivel mundial.
 Genera falso sentido de
seguridad
 Efecto triple sobre SNC:
sedante, analgésico,
relajante muscular
 Sentido creciente
 Relajante: inhibidor de la
transmisión intraneural
de impulsos.
Mecanismo de Acción
Estimulador del sistema
Nervioso Simpático Cardiovascular
Receptores Alfa2 Adrenérgicos Respiratorio
Renal
Receptor de membrana Gastrointestinal
Asociado a proteínas G
SNC

Disminución en la
Inhibe la Adenil Ciclasa
Excitabilidad neural

Cambios en la conductancia Cambios en el voltaje


para el K y el Ca transmembrana
NEUROLÉPTICO

Anestésicos Inhalatorios
Anestesia por Inhalación
• Origen
• NO2
• Eter
• HCCL3
• Cocaína
• Procaína
• Ciclopropano
• Halotano
• Metoxiflurano
Anestesia por Inhalación
 Acción
Farmacológica
 Parálisis de
Jackson
 Combinaciones
 MAC
Anestesia por Inhalación
 Acciones Colaterales
 Alta toxicidad
 Irritante de mucosas
 Secreciones
Bronquiales
 Hipervagotomía
 Preanestésico: Atropina
 Centro respiratorio
 Sensibilización cardíaca
NEUROLÉPTICO

Anestésicos Parenterales
Anestesia Parenteral
 Acción Farmacológica
 Depresión SNC: déficit
oxígeno
 Parálisis de Jackson
 Inductores
 Mecanismo de acción ?
 Hipnosis
 Analgesia en plano 2
 Mínimas complicaciones
postoperatorias
Anestesia Parenteral
 Tiopental sódico
 Tiene una duración de
acción ultracorta (5–10 min)
 Excelente agente de
inducción
 Disminuye la presión
intracraneal
 Disminuye el tono muscular
y facilita la intubación
 Económico
Anestesia Parenteral
 Acciones Colaterales
 Depresión respiratoria
 Hipotensor
 Colapso arterial - Necrosis
local – gangrena
 Depresor del miocardio
 Paro cardíaco
 Hipotermia
 Eliminación es lenta
 Depresión Fetal
 Tolerancia
 Sinergia
 Sobredosificación
Anestesia Parenteral
 Preparados I.V
 Tiopental Sódico
 PENTOTAL
 PARVENTAL
 Tiamilal sódico
 SURITAL
 Pentobarbital sódico
 PENTOBARBITAL
Anestesia Parenteral
 Propofol
 Ultra corta
 Poco dolorosas
 Apnea y cianosis
 Contraindicado en
pacientes con falla
cardíaca
 Se usa en cesáreas
 Gran calidad de
recuperación
Anestesia Disociativa
 Origen
 Pediatría
 Ketamine
Anestesia Disociativa
 Acción Farmacológica
 Depresión SNC
 Tálamo corteza
 Necesario preanestesia
Anestesia Disociativa
 Alto grado de
insensibilidad
 No suprime la movilidad
 Reflejo laríngeo –
faríngeo
 Ligera estimulación
cardíaca
 Ojos abiertos
 Pupilas dilatadas
 Ligera depresión
respiratoria
 Cirugías abdominales
Anestesia Disociativa
 Contraindicaciones
 Pacientes con fallas
cardíacas
 Hipertiroidismo
 Presión intracraneal
 Presión intraocular
Anestesia Neuroleptanalgesia
 Origen
 Neuroléptico + analgésico
 Efecto predominante
Pérdida del dolor
 Etomidato
 Fentanil

 Azaperona Stresnil
 Metomidate
Anestesia Neuroleptanalgesia
 Indicaciones
 Preanestésico
 Continuar con
inhalatorios
 Continuar
barbitúricos es
mortal
Consideraciones en anestesiología
 Equinos : termina con el
derribo del animal. El
tremendo peso sobre
los músculos en el
suelo genera anoxia
con consecuente
miositis.
 Problema visto más allá
de media hora
Consideraciones en anestesiología
 Rumiantes : No
se hace
anestesia gral.
más problemas
que ventaja
 Timpanización:
muerte
Consideraciones en anestesiología
 Porcinos : Muy
difíciles de
anestesiar la
técnica caí única
NLA. Dificil
calibrar dosis por
la grasa y canular
venas
Consideraciones en anestesiología
 Carnívoros:
Comportamiento
idéntico a la clínica
anestésica humana
 Gatos: Aconsejado
anestesia
disociativa e
inhalantes
 Perros:
Aconsejados
barbitúricos e
inhalantes
Relajantes musculares centrales
 Origen
 Guayacolato de glicerilo
5% solución
 Nivel de médula espinal
 Interneural
 Disminución gradual del
tono muscular
 Relajación
 Espasmos musculares
 Preanestésico
Relajantes musculares periféricos
 Curare: d-Tubocurarina
 Despolarizante: Sin
antídoto
 Estimula Histamina
 Succinilcolina
 Unión neuromuscular
 Receptores nicotíticos
 Impide transmisión nerviosa
 Interfiere Ach – receptor
nicot
 Pérdida tono muscular
 Antidespolarizante:
Antídoto
 No estimula Histamina
 Orden relajante
ANESTÉSICO
LOCAL

Depresores de la conducción
nerviosa sensitiva

LIDOCAÍNA
XILOCAÍNA
NEWCAÍNA
Efectos Farmacológicos
 Depresor de la conducción
nerviosa sensitiva sin pérdida
de conciencia
 Impide la despolarización
 Estado temporal y
recuperación espontánea
 Se une a receptores de
canales iónicos del Sodio
dependientes de voltaje
 Se evita la absorción con un
vasoconstrictor
2
QUIMIOTERÁPICOS

ANTIPARASITARIOS
ANTIBIÓTICOS
ANTIPROTOZOARIOS
QUIMIOTERÁPICOS
CONSIDERACIONES GENERALES
Antiinfeccioso
Antimicrobiano
DROGA
Antibiótico
Antiparasitario
Objetivo general
Mecanismos de Agente
Huésped
defensa Infeccioso
Espectro
Triángulo
Combinaciones entre Quimioterápico de
quimioterápicos Collier
Factores Relacionados con el
Huésped
 Alteración de la respuesta
inmunitaria : Actividad
fagocítica pobre
 Disminución actividad
hepática
 Disminución función renal
 Sitio de la infección
 Alteración de la flora
microbiana
 Cambios bioquímicos
causados por la enfermedad
Toxicidad
Factores Relacionados con el MO
 Sensibilidad bacteriana
 Pared celular
 Membrana celular
 Síntesis protéica
 Antimetabolitos
Resistencia bacteriana
 Por mutación
Bactericida  Transferencia por plasmidio
Mecanismos de resistencia:
 Producción de enzimas
 Producción de metabolitos
 Disminución de la
permeabilidad de la droga
 Modificación de la molécula de
Bacteriostático la droga
Factores Relacionados con la
Droga
• Dosis
• Índice Terapéutico
• Margen de
seguridad
• MIC
• Biodisponibilidad
• Pk
• Unión a proteínas
• Eliminación
• Antibiograma
Flora microbiana normal
 Hospedantes: Piel y mucosas
 Flora residente y transitoria
 Interferencia microbiana
 Flora normal boca y T Respiratorio
 Flora normal en piel
 Flora normal de intestino
 Flora normal de uretra
 Flora normal de vagina
 Flora normal del ojo (Conjuntiva)
Antiinfecciosos-Antimicrobianos
Clasificación
β Lactámicos
Penicilinas Polipeptídicos Aminoglucósidos
Cefalosporinas

Tetraciclinas
Antimicóticos

Macrólidos
Quinolonas*

Nitrofuranos* Sulfonamidas*
Espectro
 Reducido espectro
 Bactericidas
 Amplio espectro
 Bacteriostáticos
 Peniclinas  Tetraciclinas
 Cefalosporinas (1° g)  Cefalosporinas (3° g)
 Aminoglucósidos  Ampicilina - Amoxicilina
 Polipeptídicos  Quinolonas
 Sulfonamidas
 Mediano espectro  Cloranfenicol
 Macrólidos
 Nitrofuranos
Mecanismos de Acción

PLP

No soporta la Pared Proteínas


presión del medio Bacteriana Ligadas a la
ambiente Débil Penicilina
Estalla en el
Momento de su
división celular
50s

Eritromicina

Bactericidas Bacteriostáticos
Dependiendo de la concentración Resistencia
30s

RNAt
Acido tetrahidrofólico
Farmacología
Veterinaria
Antiparasitarios

Hernando Toledo Cáceres


Médico Veterinario
Universidad Nacional
Antiparasitarios internos
Antiparasitarios internos
 Equilibrio: parásito-huésped
 Problema de salud publica y
animal
 Uso indiscriminado: tolerancias
 Análisis coprológico
 Efectividad del 100%
 Respuesta inmunitaria
 Variada acción farmacológica
 Espectro absoluto no existe
 Gral absorción muy escasa
Clasificación
Antiparasitarios
 Antinematódicos
 Anticestódicos

 Antitrematódicos

 Antiprotozoarios

 Ectoparasiticidas
Drogas Antinematódicas
 Fenotiacina  Probenzimidazoles
 Benzimidazoles  Netobimina
 Tiabendazol  Febantel
 Parbendazol  Imidazotiazoles
 Cambendazol  Tetramisol
 Mebendazol  Levamisol
 Fenbendazol  Tetrahidropirimidin
 Oxibendazol as
 Albendazol  Morantel
 Luxabendazol  Pirantel
 Oxantel
Drogas Antinematódicas
 Salicilanilidas  Ivermectinas
 Closantel  Ivermectina
 Rafoxanida  Abamectina
 Niclosamida  Milbemicinoxima
 Oxiclosanida  Doramectina
 Piperacina  Destomicina
 Dietilcarbamazina  Nitroscanato
Nemátodos
Nemátodos
Coprología
Mecanismo De Acción
1. Paro metabólico : Disturbios mitocondriales
2. Boqueo en la transmisión nerviosa
3. Alterar la morfología del huevo
Paro metabólico Levamisol

Inhibe Fumarato-reductasa
Benzimidazoles

Nitroscanato

No hay síntesis ATP


Closantel
Niclosamida
Paro metabólico
Inhibe polimerización de
Tubulina

Febendazol

Daño de microtúbulos
Falla en sistemas de
transporte
Albendazol
Bloqueo de transmisión nerviosa
 Placa neuromuscular
 Bloqueo de la
trasmisión nerviosa,
parálisis y expulsión
por peristalsis.

Bloqueo GABA
Parálisis espástica
Ivermectinas Piperacina
Bloqueo de transmisión nerviosa
 Placa neuromuscular
 Bloqueo de la trasmisión
nerviosa, parálisis y
expulsión por peristalsis.

Bloqueo Acetilcolina
Parálisis flácida

Imidazotiazoles

Tetrahidro pirimidinas
Ovicidas
Febendazol
 Alteran morfología del
huevo
 Útil para limpiar praderas

Destomicina
Anticestódicos
 Infestaciones más
peligrosas
 Predilección es el SNC
 Control sanitario carne
cerdo
 Hábitos de higiene y crianza
 Fases larvaria o quística y
adulta
 FARMACO ataca al céstodo
y es digerido o expulsado.
Mecanismo De Acción
1. Paro metabólico : Disturbios mitocondriales
2. Boqueo en la transmisión nerviosa
3. Alterar el tegumento
Paro metabólico
Inhibe fosforilación oxidativa
Niclosamida Diclorofeno

Inhibe consumo de oxígeno


Bzm Praziquantel

No hay síntesis ATP


Drogas Anticestódicas
 Benzimidazoles  Diclorofeno
 Probenzimidazoles  Pirantel
 Arecolina  Resorantel
 Niclosamida  Praziquantel
 Bunamidina  Epsiprantel
Bloqueo de transmisión nerviosa
 Efecto nicotínico
 La peristalsis los arroja
vivos y paralizados
 Proglótides
 Escólex

Pirantel Arecolina
Daño en el tegumento
 Desorganización de la
lámina basal
 Atacado por jugos
digestivos
 Eliminado o consumido

Epsiprantel

Nitroscanate
Antitrematódicos
 Trematosis Hepática:
 Fasciola hepática
 Dicrocelium lanceatum

 Trematosis Ruminal:
 Paraphistomun
 Mejor efecto sobre el
parásito maduro en
conductos biliares
Antitrematódicos
 Rafoxanide
 Rafenelle
 Nitroxinil
 Trodax
 Triclambendazole
 Fasinex
 Albendazole
 Valdazen
 Netobimin
 Hapadex
 Clorsulon
 Ivomec forte
FÁRMACOS

ECTOPARASITICIDAS
Edgar Toledo Cáceres MVUN
Farmacología Veterinaria
UCC
Problema
Antiparasitarios Externos
• Azufre, tabaco y arsénico
• Inhibidores de acetilcolinesterasa
• Organoclorados: DDT
• Organofosforados: Diazinon
• Carbamatos: Carbarilo
• Inhibidores de canales iónicos
• Amitraz
• Piretroides
• Clenpirina
• Fluazurón
• Fipronilo
• Lufenurón
Cipermetrina
• Piretroide
• Efecto mosquicida
• Poder residual
– Lipofilia. 14 días
• Efecto repelente
• Efecto garrapaticida
• Efecto esterilizante
• Toxicidad oral o dérmica
• Seguridad en salud pública
• 500 ml en 1.000 lts agua para bañar
330 animales. (cada 30-35 días)
Ivermectinas
• Inhibición de estímulos
nerviosos. Parálisis
• Garrapatas, nuche, piojos y
ácaros
Organofosforados
• Aspersión, inmersión, oral y
parenteral.
• Muy liposolubles en grasa
• Bio: Hígado
• Exc: Renal
• Orejeras
– Diazinon: WARRIORS - SPIKE
– Deltametrina: DECATIX
• Ethion. GARAFOS
• Triclorfon. NEGUVON
• Dichlorvos. DDVP
• Cumafos. ASUNTOL
• Malathión.
• Monensina: Musca del cuerno
Amitraz
• Inhibición de la MAO
• Contra ácaros y garrapatas
resistentes a inhibidores de
colinesterasa
Fipronilo
• Antagonista de GABA
• Pulverización
• Sobre la línea dorsal
desde la nuca a la
cola