Facultad de Farmacia y Bioanlisis

Escuela de Bioanlisis

Excrecin

Prof. Jos Rafael Luna

Excrecin
Es el medio por el cual los compuestos exgenos son movilizados del organismo y sacados al exterior

Vas principales de excrecin

Pulmonar

Va renal
Los mecanismos de excrecin de frmacos son llevados a cabo en diferentes partes de la nefrona, algunos de ellos son eliminados por filtracin glomerular y otros mediante el transporte y secrecin tubular, o bien por una combinacin de ambos mecanismos

Se vale de varios procesos fisiolgicos

La filtracin glomerular: es el paso de los lquidos del cuerpo, por difusin, al interior de los tubos excretores. Es una orina inicial, que lleva adems de sustancias de desecho, otras muchas molculas necesarias para el organismo, que volvern al medio interno de los organismos gracias al proceso de :
La reabsorcin: se realiza a lo largo de los tubos excretores, cuyas clulas extraern de esta orina inicial grandes cantidades de agua y sustancias tiles para el organismo, devolvindolas a los lquidos corporales. La secrecin, opera en sentido contrario y transfiere materiales de los lquidos corporales a los tubos excretores, fundamentalmente iones, como el K+. El lquido final obtenido es la orina, que ser expulsada al exterior.

Factores que afectan el proceso de filtracin glomerular:

Unin a protenas Tamao de las molculas: debe ser menor a 40 A Peso molcular: menor a 68.000 Ocurre a favor de un gradiente de presin hidrosttica: pH capilar del glomerulo > P-oncotica + pH-capsular El filtrado glomerular representa 110-130 mL/min (120 mL/min = 173 L/dia). El proceso no es saturable ni selectivo

Factores que afectan el proceso de secrecin tubular:

Ocurre con molculas muy liposolubles o moderadamente unidas a protenas Ocurre mediante un proceso de transporte activo. La secrecin tubular ocurre cuando la depuracin renal excede 130 mL/min. Ejemplo: penicilina 500 mL/min Puede ser un mecanismo competitivo Ejemplo de drogas que son secretadas:
cidos: cido saliclico, penicilina, fenilbutazona Bases: trimetropin, procainamida, aniones y cationes orgnicos.

Drugs excreted by a carrier mediated process in the proximal tubule: Acids Penicillin G Ampicillin Sulfisoxazole Phenylbutazone Furosemide Probenecid Bases Procainamide Dopamine Neostigmine N-methylnicotinamide Trimethoprim

p-aminohippurate Glucuronic acid conjugates Ethereal sulfates

Factores que afectan el proceso de reabsorcin tubular:

Ocurre por difusin pasiva Se reabsorben aquellas molculas de droga que sean liposolubles y no ionizadas Es importante el pH de la orina que abarca desde 4,5 hasta 8. Este pH puede ser modificado por: Dieta Administracin de agentes acidificantes (vitamina c) y alcalinizantes (Bicarbonato de sodio) Ocurre cuando los valores de depuracin renal son menores a 130 mL/min. Ejemplo: difenilhidantoina 5 mL/min

Va pulmonar
Se eliminan txicos gaseosos, voltiles Se realiza mediante un proceso de difusin a travs de las membranas alveolares. Entre los factores que afectan este proceso estn: Frecuencia respiratoria Aumento del gasto cardaco Coeficiente de reparto sangre/aire de Ostwald

Excrecin biliar
Los compuestos conjugados pueden hidrolizarse por accin de la -glucoronidasa presente en la flora intestinal. Drogas que entran al circuito enteroheptico tienen una vida media ms prolongada. Ocurre por un proceso de transporte activo Se excretan sustancias con PM mayor a 325

Secrecin lctea
Es importantes de tomar en cuenta debido al organismo inmaduro del recin nacido La droga secretada se encuentra fundamentalmente en la fase lipdica de la leche materna. pH de la leche materna oscila de 6,2-6,8 Las drogas de carcter bsico sufren atrapamiento inico: morfina, codena, cafena, eritromicina

 La Nicotina esta presente en la leche en concentraciones entre 1,5 a 3,0 veces la concentracin simultanea del plasma materno.

Los ansiolticos, antidepresivos, y neurolpticos aparecen en concentraciones bajas generalmente con una relacin de leche a plasma de 0.5-1.0 en la leche despus de la ingestin materna.

Drogas citotxicas que pueden interferir con el metabolismo celular del infante que amamanta
Droga Ciclofosfamida Efecto reportado en el infante o lactante Posible inmunosupresin; no se conoce su efecto sobre el crecimiento o su asociacin con carcinognesis; neutropenia Posible inmunosupresin; no se conoce su efecto sobre el crecimiento o su asociacin con carcinognesis Esta droga se concentra en la leche humana. Posible inmunosupresin; no se conoce su efecto sobre el crecimiento o su asociacin con carcinognesis Posible inmunosupresin; no se conoce su efecto sobre el crecimiento o su asociacin con carcinognesis; neutropenia

Ciclosporina

Doxorrubicina

Metotrexate

Abuso de drogas con efectos adversos en el infante durante la lactancia

Droga Anfetaminas Cocana

Efecto reportado Esta droga se concentra en la leche humana. Irritabilidad, insomnio Intoxicacin por cocana: irritabilidad, vmitos, diarrea, convulsiones, temblores Potente alucingeno

Fenciclidina

Herona
Marihuana

Temblores, excitacin, vmitos, pobre alimentacin

No se han reportado efectos, pero tiene componentes de prolongada vida media

TERAPIA CON MEDICAMENTOS SOBRE LA MUJER QUE LACTA Antes de prescribir medicamentos a las mujeres que lactan se debera realizar esta consideracin: 1. Es el medicamento absolutamente necesario? Si se precisa el medicamento una consulta entre el pediatra y el medico de la madre puede ser ms til para determinar que opciones escoger. 2. Se debe escoger el medicamento ms seguro, por ejemplo, acetaminofen antes que aspirina para la analgesia. 3. Si hay una posibilidad de que un medicamento pueda presentar un riesgo para el nio, debe tomarse en consideracin la medida de las concentraciones plasmticas en el nio lactado. 4. La exposicin al medicamento puede ser disminuida haciendo que la madre tome el medicamento inmediatamente despus de que ella haya amamantado o inmediatamente antes de que el lactante tenga un largo periodo de sueo.

Secrecin salival
El volumen diario secretado oscila entre 1 y 1.5 litros. El pH salivar es en promedio de 7.0 (6.0 a 7.4).

No se considera como un verdadero proceso de eliminacin.

Ocurre excrecin de metales pesados como plomo y mercurio, as como de otras sustancias como yodo y tiocianato.

initium sapientiae, timor domini