Quimioterápicos antimicrobianos

2007

Dra. Inés Bignone

Beta – Lactámicos
Vías de administración. Espectro útil. EA
• Penicilinas :
- Penicilina Sódica, Penicilina V, Penicilina Benzatínica .
- Aminopenicilinas o Penicilinas de Espectro ampliado :
Ampicilina . Amoxicilina (más IBL)
- Carboxiureídopenicilinas o Penicilinas de Espectro dirigido:
piperacilina (más tazobactam)

• Cefalosporinas :
1ra. G: cefalexina - cefalotina
2da. G: cefuroxima – cefoxitina
3ra. G: cefotaxima – ceftriaxona – cefoperazona
4ta. G: cefepima

• Monobactámicos : Imipenem - Meropenem

Molécula de Penicilina –
Anillo beta lactámico
Mecanismos de Resistencia
Beta lactámicos.
 Aminoglucósidos
• Gentamicina, Tobramicina, Amicacina
• Farmacocinética : moléculas grandes y polares:
NO se absorben mucosa g.i (adm. Oral, IM, EV,local)
NO, LCR No metab. Excreción renal como droga activa
• Espectro útil: Bacilos Gram - , aerobios.
• EA: nefro, ototóxicos, relajante muscular, alergia
• Interacción: peniclinas, cefalosporinas, curares.
• CI: pacientes con insuficiencia renal.
 Macrólidos
• Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina
• Farmacocinética : Abs. m.gi y adm. oral
Metab. Hepática (se pueden adm. c/12 o 24hs. 3-5 días)
• Espectro útil: Nuevos: Cocos Gram+ (Sp.Nm) Bacilos
Gram – (H.I), Micoplasma Pneumoniae, Micobacterias
• EA: trast. gastrointestinales
• Uso en pacientes alérgicos a penicilinas.
 Quinolonas

• Ciprofoxacina, Norfloxacina, Levofloxacina

Farmacocinética : Abs. m.gi y adm. oral , EV.
LCR , Metab. Hepática
• Mec. Acción : inhibición de ADN girasa
• Espectro útil: Levo :Cocos Gram+ (Sp.Nm)
Otras: Bacilos Gram – (Ecoli,Proteus,…)
Micobacterias
• EA: trast. Gastrointestinales
• Interacción: cipro es inhibidor de CYP 450
• Usos : infección urinaria.
Otros quimioterápicos antimicrobianos

• Clindamicina

• TT: Doxiciclina/Minociclina

• Cotrimoxazol

• Metronidazol

• Vancomicina
 ANTAGONISTAS DE FOLATOS
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE FOLATOS
* Mafenida
* Sulfadiazina argéntica
* Sulfacetamida
* Ftalilsulfatiazol
* Sulfadiazina
* Sulfisoxazol
* Sulfazalacina
* Sulfametoxazol

INHIBIDORES DE LA REDUCCIÓN DE FOLATOS

# Selectivos * Trimetoprima (antibacteriano)
* Pirimetamina (antiparasitario)
# No selectivos * Metotrexate (antineoplásico)
* Trimetrexate

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS Y LA REDUCCIÓN DE FOLATOS

* Co-trimoxazol ( SMX + TM)
 COTRIMOXAZOL
FARMACOCINÉTICA
SMX TM
• BIODISPONIBILIDAD 100 % 100 %
• UNION A PROTEÍNAS 65 % 40 %
• MET.HEPÁTICO 40 25-50
• EXCRECIÓN RENAL 60 50-75
• LCR SI SI
• VIDA MEDIA 10 hs. 11 hs.
• T max 4 hs. 2 hs.
• Vd. 0.2 l/kg (14l) 1,6 l/kg(112l)

DOSIS 5/1 800 mg 160mg

C. PLASMÁTICA 20/1 40 mcg/ml 2mcg/ml
 CO-TRIMOXAZOL
INDICACIONES
• NEUMONÍA - Pneumocystis carinii

• INFECCIONES RESPIRATORIAS - Haemophilus influenzae,

Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophilia

• INFECCIONES URINARIA /PROSTÁTICA - Escherichia coli, Proteus,

Salmonella , Shigella.

• INFECCIONES GASTROINTESTINALES - Shigella, Salmonella no tiphy,

Portadores de Salmonella

• INFECCIONES GENITALES - Uretritis gonocóccica, gonococo orofaríngeo

en resistentes a penicilina.
 CO -TRIMOXAZOL
EFECTOS ADVERSOS
• HIPERSENSIBILIDAD - Rash a Steven-Johnson - Resistencia cruzada con
drogas derivadas de sulfas: acetazolamida, tiazidas, fursemida, bumetanida,
diazóxido, sulfonilureas (glibenclamida)

• ALTERACIONES SANGUÍNEAS - Anemia hemolítica en pacientes con déficit

de enzima
glucosa 6 fosfato dehidrogenasa - Anemia megaloblástica, leucopenia,
trombocitopenia (revierte con ac. Fólico)

• KERNICTERUS - Sulfas tienen un alto porcentaje de unión a proteínas (albúmina)

y compiten con bilirrubina ⇒ contraindicación en menores de 2 meses.

• TRASTORNOS GASTROINTESTINALES -- Glositis, estomatitis.

INTERACCIONES
COMPETENCIA EN LA UNIÓN A PROTEÍNAS: * HIPOGLUCEMIANTES ORALES
* ANTICONCEPTIVOS ORALES
* METOTREXATO.