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ACIDOS PROPIONICOS
NAPROXENO
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION:
Naproxeno es un antiinflamatorio no esteroidal (AINE) perteneciente a la familia del cido propinico. con propiedades analgsicas, antitrmicas y antiinflamatorias. Acta por inhibicin central y perifrica de la enzima ciclooxigenasa, interrumpiendo de esta manera la sntesis de prostaglandinas, (mediadores de la inflamacin), adicionalmente inhibe la migracin leucocitaria y la liberacin de las enzimas lisosomales son importantes mediadores del dolor, fiebre e inflamacin.
FARMACOCINETICA
Es rpido y se absorbe casi completamente en el tracto gastrointestinal.
La concentracin pico plasmtica se obtiene en 2 a 4 horas dependiendo de la ingesta de alimentos, obtenindose concentracciones estables luego de 4 a 5 dosis. Su unin a protenas plasmticas en ms del 99%. Vida media de aproximadamente 13 horas. Aproximadamente el 99% de la dosis es excretada en la orina.
Advertencias y Precauciones
Reacciones adversas
Dosificacin y administracin
Adultos:
Como antiinflamatorio, como analgsico ( dolor leve y moderado) y para dismenorrea. 500 mg inicialmente y luego 250 mg cada 6 o cada 8 horas segn sea necesario. La dosis mxima en estos casos no debera sobrepasar de 1.25 g diario. Para artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante 250, 350 500 mg 2 veces por da. durante un mximo de 10 das.
IBUPROFENO
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Alivia el dolor de cabeza, muscular, dental, de odos, el originado por clico menstrual y baja la fiebre. Tambin se usa para aliviar el dolor leve a moderado, incluyendo el dolor menstrual (dolor que se presenta antes del perodo menstrual o durante ste. Se usa para aliviar el dolor, la sensibilidad, la hinchazn y la rigidez que causan la osteoartritis (artritis debida al desgaste del revestimiento de las articulaciones) y la artritis reumatoide (artritis debida a la inflamacin del revestimiento de las articulaciones).
FARMACOCINETICA
Su vida media plasmtica es de 2 hrs. y, en los ancianos, de 2.2 hrs., hecho que carece de significancia clnica en los nios, dichos valores se reportan iguales que para los adultos. Se combina con las protenas plasmticas en un 99%.
Metabolismo: Transcurre en el hgado. Eliminacin: Es rpida y completamente en las primeras 24 hrs, el 90% de una dosis se elimina por la orina, en forma de metabolitos inactivos principalmente como el cido glucurnico, se excreta rpidamente, por va renal.y el 10% se elimina de forma inalterada.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION
CONTRAINDICACIONES
PRECAUCIONES GENERALES
REACCIONES ADVERSAS
Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si experimenta alguno de los siguientes sntomas o cualquiera de los que se mencionan en la seccin ADVERTENCIA IMPORTANTE, llame a su mdico de inmediato: Suspenda el ibuprofeno hasta que hable con su mdico.
Efectos renales: No se deber iniciar el tratamiento si el paciente est deshidratado; se recomienda rehidratar al paciente previamente.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Anticoagulantes, heparina, trombolticos: posible aumento del riesgo hemorrgico. LITIO: Elevacin de los niveles sricos de ste y reduccin de su clearance renal. DIURETICOS: En algunos pacientes puede disminuir el efecto natriurtico de la furosemida y de las tiazidas, posiblemente por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas renales.
AINES: Posible aumento de los efectos adversos propios de estas drogas (toxicidad gastrointestinal, sangrado).
METOTREXATO: Puede aumentar las concentraciones plasmticas de esta droga y elevar su toxicidad. Si el uso concomitante fuera necesario, se recomienda que el tratamiento con ibuprofeno se discontine por espacio de 12 a 24 horas antes y por lo menos hasta 12 horas despus de la administracin de dosis altas de metotrexato en infusin, o hasta que la concentracin plasmtica de metotrexato haya disminuido a niveles no txicos.
KETOPROFENO
FARMACOCINETICA
Posee buena absorcin por el tracto gastrointestinal, un par de horas despus de la ingestin alcanza concentraciones mximas en el plasma, la rapidez de la absorcin puede verse disminuida por la presencia de alimentos. Se une extensamente a las protenas plasmticas (90%). El frmaco se metaboliza en el hgado mediante la conjugacin con el cido glucornico. Este conjugado se elimina por la orina.
FARMACODINAMIA
El ketoprofeno es un inhibidor eficaz de la ciclooxigenasa lo que confiere su accin antiinflamatoria ya que altera la biosntesis de prostaglandinas especialmente PEG2. Atraviesa rpidamente la barrera hematoenceflica lo que le confiere actividad central. A pesar de ser inhibidor de la ciclooxigenasa, estabiliza las membranas liposmicas segn algunos sealamientos y pueden antagonizar las acciones de la bradicinina.
INDICACIONES
INTERACCIONES
Administrar el ketoprofeno con: leche, alimentos o anticidos disminuyen los efectos adversos..
CONSERVACIN
Mantener hermticamente cerrado, en una habitacin a una temperatura de 25 C (77 F)..
POSOLOGA
INDICACIONES
REACCIONES ADVERSAS
Cuando se administra la niacina en dosis equivalentes a los requerimientos diarios, el producto es esencialmente atxico. La nicotinamida, tampoco suele producir reacciones adversas Las dosis elevadas de cido nicotnico (> 1 g/da por va oral), pueden ocasionar ms frecuentemente reacciones secundarias.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION
Los efectos antiinflamatorios de este frmaco resultan de una inhibicin perifrica de la sntesis de prostaglandinas producida por la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas sensibilizan los receptores del dolor y su inhibicin es la responsable de los efectos analgsicos del cido mefenmico. A diferencia de otros frmacos antiinflamatorios, el cido mefenmico antagoniza los efectos de prostaglandinas pre-existentes
FARMACOCINETICA
ADMINISTRACION: Va oral aunque la va rectal es una alternativa para algunos pacientes.
POSOLOGA
2-8 aos: 1 supositorio de 125 mg. 3 veces al da 8-14 aos: 1 supositorio de 250 mg. 3 veces al da > 14 aos: 2 capsulas de 250 mg. O 1 supositorio de 500 mg. 3 veces al da
INTERACCIONES
Son posibles efectos adversos gastrointestinales si este frmaco se usan con otros anti-inflamatorios no esterodicos, etanol, corticosteroides o salicilatos. Adems, la aspirina puede reducir las concentraciones sricas de meclofenamato, un frmaco estrechamente emparentado con el cido mefenmico. Debido a que los AINES pueden ocasionar hemorragias gastrointestinales, inhibir la agregacin plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado, se pueden observar efectos aditivos en pacientes bajo tratamiento anticoagulante, tromboltico o con inhibidores de la agregacin plaquetaria.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos gastrointestinales adversos secundarios a la terapia con cido mefenmico son usualmente nasea/vmitos, gastritis, y constipation. La diarrea es la reaccin adversa ms comn y se produce en el 5% de los sujetos tratados con cido mefenmico. Si se produce diarrea durante un tratamiento con cido mefenmico, se debe discontinuar el tratamiento. Los efectos adversos ms severos son la ulceracin gstrica con o sin perforacin. Estos suelen producirse en menos del 1% de los casos.