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Frmacos de la Hemostasia o Coagulacin.

Javier Herrera Barroso Licenciatura en Habilidades y Conocimientos en Enfermera 4/8/12 Farmacologa

 Hemostasia: Es el conjunto de mecanismos

aptos para detener los procesos hemorrgicos, en otras palabras, es la capacidad que tiene un organismo de hacer que la sangre permanezca en los vasos sanguneos
Coagulacin: Proceso por el cual la sangre

pierde su liquidez, tornndose similar a un gel en primera instancia y luego slida, sin experimentar un verdadero cambio de estado.
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1.- Mantener permeable la luz vascular 2.- Establecer tapn hemosttico en caso de lesin vascular 3.- Generar la lisis del coagulo de fibrina en caso de obstruccin vascular

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Mecanismos de la hemostasia
1.- La vasoconstriccin capilar que reduce la perdida de la sangre y disminuye el flujo sanguneo por el sitio de la lesin. 2.- La aglomeracin (adhesin y agregacin) de plaquetas en la pared del vaso lesionado, que constituye la hemostasia primaria. 3.- La activacin de los factores de la coagulacin que provoca la formacin de una red estable de fibrina sobre el trombo plaquetario o hemostasia secundaria.
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Vasoconstriccin
Lesin

directa sobre la capa muscular vascular por factores inflamatorios: Vasoconstrictores potentes(Serotonina

Reaccin inmediata y transitoria Mediada

Tx A2).
Varia segn calibre arterial

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Formacin del paquete plaquetario (Megacariopoyesis)

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Factor estabilizador de fibrina. Factor crecimiento (clulas endoteliales y

fibroblastos.)

Construir cogulo provisional Ante lesin

Adhesin: von Willebrand, glicoproteina Ib Liberacin: ADP,tromboxano A2 Agregacin: Fibringeno fijado a GlicoproteinaIIb y I Adhesin del colgeno ADP Trombina Adrenalina Tromboxano A2

Activacin plaquetario

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Activacin plaquetaria.
Cambio de forma Agregacin Liberacin de grnulos alfa y densos Liberacin y oxidacin de cido

Araquidnico membrana

Reorganizacin de fosfolpidos de

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Las plaquetas entran en contacto con la superficie vascular daada

Empiezan a hincharse en forma irregular con seudpodos

Sus protenas contrctiles se contraen fuertemente liberando varios factores activos de sus grnulos

El ADP y Tromboxano A2 actan en plaquetas cercanas activndolas y adhirindolas formando as el..

Segrega gran cantidad de ADP, y sus enzimas forman el Tromboxano A2

Se adhieren al colgeno del tejido vascular y al factor de von Willebrand

TAPN PLAQUETARIO 4/8/12

Coagulacin
Sistema en cascada de protenas, enzimas,

cofactores e inhibidores que van a formar cogulos de fibrina

Requiere de plaquetas y 15 factores Los pasos finales son:

Protrombina Fibringeno

Trombina Fibrina

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 La sangre cambia desde un estado fluido a un

estado de gel, como consecuencia del paso de fibringeno a fibrina:

FIBRINOGENO (soluble)

FIBRINA (insoluble)

Cogulo blando

Cogulo estable

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Fibrinlisis
La fibrinlisis es un proceso que resulta en la

degradacin de las redes de fibrina formadas en el proceso de coagulacin sangunea, evitando as la formacin de trombos.

Se produce simultneamente a la coagulacin,

producindose as la regulacin fisiolgica de ambos procesos.

En el proceso de degradacin de las redes de

fibrina tiene un papel principal la plasmina, que se encuentra de forma inactiva circulando en el plasma sanguneo
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Heparina
Acta como cofactor de la antitrombina III,

es el inhibidor natural de la trombina

Su mecanismo de accin va directo a la

trombina .
Acelara

la formacin de complejos moleculares entre la antitrombina III y los factores II(trombina), IX, X, XI, XII, los cuales quedan inactivados inactivados son el factor II y el factor X.
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Los factores ms importantes que quedan

Farmacocintica
Se une a varias protenas plasmticas,

clulas endoteliales y macrfagos, lo que contribuye a su complicada farmacocintica. heparina a los receptores en las clulas endoteliales y macrfagos.

La fase saturable se debe a la unin de la

No es de absorcin gastrointestinal. La vida media del frmaco depende de la

dosis administrada .

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Contraindicaciones.
Hipersensilidad

a la heparina componentes de la formula.

y/o

Pacientes con trombocitopenia severa En aquellos en los que no se determinen

los intervalos adecuados el tiempo de coagulacin,

Pacientes con sangrado incontrolable.

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Reaccin adversa.
Nuseas. Vomito. Urticaria. Eritema. Hematoma. Hemorragia. Complicaciones

tromboembolicas

Embolia pulmonar. Embolia cerebral.

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cido acetilsalisilico
Es

un frmaco salicilatos.

de

la

familia

de

los

Se

usa como antiagregante plaquetario indicado para personas con alto riesgo de coagulacin sangunea, principalmente individuos que han tenido infartos agudos al miocardio. tiempo de sangrado.

Produce una leve prolongacin en el

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Farmacocintica
40mg de cido acetilsalisilico al da son

suficientes para inhibir una proporcin adecuada de tromboxano A2.

No afecta la sntesis de prostaglandinas. La COX-1 de las plaquetas es ms sensible

que la COX-1 del endotelio.

La

inhibicin de la COX-1 plaquetaria ocasiona una disminucin de la agregacin plaquetaria con un aumento del tiempo de sangrado
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Con dosis muy altas, la aspirina tambin

ejerce un efecto inhibitorio sobre la hemostasis dependiente de la vitamina K, con lo que se altera la sntesis de protrombina.

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Contra indicaciones.
Los pacientes con hipersensibilidad a la

aspirina desarrollan una reaccin alrgica en las 3 horas siguientes a la administracin.

Los pacientes con urticaria crnica, asma o

rinitis muestran una mayor incidencia.

En

los pacientes asmticos, la hipersensibilidad se asocia a un broncoepasmo frecuentemente asociado a plipos nasales.
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Reaccin adversa.
Prdida de odo y vrtigos indican que se

han alcanzado unos niveles de salicilatos iguales o superiores a los txicos.

Pueden ocurrir reacciones dermatolgicas

despus del cido acetilsaliclico pero estas son muy poco frecuentes.

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Warfarina
La warfarina y otros anticoagulante , acta

inhibiendo la sntesis de los factores de la coagulacin dependientes de la vitamina K, entre los que se encuentran los factores II, VII, IX y X, y las protenas anticoagulantes C y S

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Farmacocintica
Las

dosis de warfarina disminuyen la cantidad total de los factores de coagulacin vitamina K-dependientes. la sntesis ribosmica de los factores de coagulacin vitamina K-dependientes. consecuencia, el resultado es una depresin secuencial de las actividades de los factores VII, IX, X y II.
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La vitamina K es un cofactor esencial para

En

Contraindicaciones.
La warfarina est contraindicada en casos

de tendencia hemorrgica o discrasia sangunea, ciruga reciente o prxima.

Ulceraciones

de los tractos digestivo, genitourinario o respiratorio, hemorragias cerebrales, aneurismas de aorta u otras localizaciones, pericarditis y endocarditis bacteriana.

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Reaccin adversa.
Estn incluidas las hemorragias en

cualquier tejido u rgano.

En remotos casos hepatitis. Vasculitis. Ictericia. Fiebre

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Pentoxfilina
La

pentoxfilina posee efectos hematolgicos que son tiles en el tratamiento sintomtico de las complicaciones de las enfermedades vasculares perifricas. pentoxifilina es un derivado semisinttico de la dimetilxantina.

La

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Farmacocintica.
La pentoxifilina mejora la flexibilidad de los

eritrocitos y disminuye la viscosidad de la sangre.

El

frmaco inhibe la fosfodiesterasa eritrocitaria, aumentando la actividad del AMP-cclico. atribuye a una reduccin de las concentraciones de fibringeno plasmtico y a un aumento de la actividad fibrinoltica
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La reduccin de la viscosidad de sangre, se

La presencia de alimentos disminuye la

velocidad de absorcin del frmaco.

Se sabe que tanto el frmaco nativo como

sus metabolitos se excretan en la leche materna.

La eliminacin de la pentoxifilina y de sus

metabolitos es mayoritariamente renal

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Contraindicaciones.
La pentoxifilina no se debe administrar a

pacientes con hipersensibilidad al frmaco o a cualquiera de los componentes de su formulacin .

La pentoxifilina se clasifica dentro de la

categora C de riesgo en el embarazo.

La

pentoxifilina y sus metabolitos se pueden acumular en pacientes con grave insuficiencia renal o heptica.
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Reaccin adversa.
La pentoxifilina puede producir reacciones

adversas en el tracto digestivo y en el sistema nervioso central.

Las nuseas y vmitos son los efectos

secundarios observados con mayor frecuencia, siendo menores cuando se utilizan formulaciones de pentoxifilina de liberacin sostenida.

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Vitamina K
Con el nombre de vitamina K se denomina

un conjunto de varios derivados de la 2metil-naftoquinona que poseen propiedades coagulantes.

Las menaquinonas son sintetizadas por las

bacterias de la flora intestinal quienes aportan la mayor parte de las necesidades de esta vitamina que no puede ser sintetizadas en el ser humano.

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La vitamina K participa en la formacin en

el hgado de los siguientes factores de coagulacin:

Factor II (protrombina) Factor VII (proconvertina) IX

(componente plasmtica)

de

la

tromboplastina

Factor X (factor de Stuart). Otros

factores de coagulacin que dependen de la vitamina K son la protena 4/8/12

Todos estos factores protenicos tienen en

comn el hecho de contener el cido carboxyglutmico y de participar en reacciones que requieren la presencia de calcio

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Aporte de vitamina K
Vegetales verdes: espinaca, col verde o

rizada, brcoli, lechuga, perejil, esprragos, repollo. algodn, oliva.

Aceites vegetales: soja, canola, semillas de Cereales integrales. Hgado.

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Deficiencia
Sangrado en nariz (epistaxis) Sangrado en encas (gingivorragia) Sangrado en la orina (hematuria) Sangrado en las heces (melena) Menstruacin abundante (menorragia) Moretones

(equimosis)

ante

mnimos

traumatismos

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