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PENICILINAS

Maria Jose Alvarez Alvarez

INTRODUCCIN
Las penicilinas son antibiticos del grupo de los betalactmicos empleados profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles. La mayora de las penicilinas son derivados del cido 6-aminopenicilnico, difiriendo entre s segn la sustitucin en la cadena lateral de su grupo amino. La penicilina G o bencipenicilina fue el primer antibitico empleado ampliamente en medicina; su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928, quien junto con los cientficos Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey, que crearon un mtodo para producir en masa el frmaco y obtuvo el Premio Nobel en Fisiologa o Medicina en 1945.

CARACTERISTICAS
Tienen escasa toxicidad. Alta eficacia Bajo costo Disponibilidad de amplia gama de formas farmacuticas La penicilina fue el primer frmaco descubierto

La penicilina un antibitico bactericida. Slo puede destruir a los organismos que estn creciendo y multiplicndose. Las limitaciones de las penicilinas como la inestabilidad frente al pH gstrico, inactividad frente a las bacterias Gram negativas e inactivacin por la -lactamasa producida por bacterias, llevaron al descubrimiento de la porcin activa de la molcula y al desarrollo de derivados semisintticos del antibitico original basados en esa porcin.

Anillo Tiazolidnico

Anillo -lactmico

Mecanismo de accin
Actan sobre unas enzimas de la pared y su misin es mantener ntegra la pared celular. La pared celular de las bacterias est compuesta por cadenas de glucanos, que son fibras lineales con unidades alternas unidas lateralmente entre las que se cruzan fibras peptdicas cortas que se entrecruzan. La reaccin de transpeptidacin es la responsable del entrecruzamiento de las fibras peptdicas que le da estabilidad a la bacteria, la inhibicin por parte de la penicilina de la accin de las transpeptidasas catalizadoras de esta reaccin da lugar a una pared celular dbil, que se rompe durante el proceso de divisin celular (Bacterilisis).

FARMACOLOGA 2006

20/06/2012

Mecanismo de resistencia

Impermeabilidad de la membrana externa de la bacteria al antibitico en el caso los microrganismos Gram (-). La modificacin de las PLP puede hacer disminuir la afinidad del antibitico por estas protenas y, as dar lugar al fenmeno de resistencia. Inactivacin por la -lactamasa producida por bacterias.

Farmacocintica
Los antibiticos -lactamicos son cidos orgnicos dbiles formulados en su mayora como sales de Na o K. Estos frmacos se administran parenteralmente, debido a su fcil desactivacin en el medio cido gstrico. En la mayora de las especies, stos frmacos no atraviesan con facilidad la barrera hematoenceflica La semivida de eliminacin tras su administracin intravenosa en general es corta 0.5 y 1.5 horas.

ABSORCION Y DISTRIBUCION:
Uso va oral

Buena absorcin en parte alta del TGI (65%)


Concentracin pico en plasma: 30 min. Excrecin renal

METABOLISMO
A nivel heptico sufren hidrlisis del anillo betalactmico, producindose cido peniciloico, el cual es inactivo como antibitico, pero es el principal inductor de fenmenos alrgicos.
Los metabolitos tambin se excretan por rin

Excrecin

La eliminacin es por filtracin glomerular, por secrecin en tbulos renales, con altas concentraciones en la orina, que beneficia en caso de infecciones urinarias.

Espectro
Penicilinas Naturales.- Espectro Gram positivo. En este grupo tambin se incluyen las penicilinas biosintticas, como la Penicilina V, que resisten el pH gstrico y no se degradan.

Penicilinas semisintticas resistentes a -lactamasa.- Oxacilina, cloxacilina, nafcilina y meticilina, tienen espectro gram positivo, bacterias similares al grupo anterior pero que han adquirido resistencia por produccin de -lactamasa

Penicilinas semisintticas de amplio espectro.Ampicilina, ticarcilina, carbenicilina, amoxicilina, etc. Su espectro es Gram positivo y gramnegativo Adems es importante destacar la sntesis de frmacos que inhiben las -lactamasas por ejemplo: El cido clavulnico, producido por Strptomyces clavuligerus

ESPECTRO DE ACTIVIDAD
Bacterias aerobias Gram positivas, incluyendo estreptococos -hemolticos, Bacillos antrhracis, Actinomices, Corynebacterium, Erysipelothrix y Listeria monocytogenes. Grmenes anaerobios Fusobacterium. obligados, Clostridium,

Bacteroides, sin incluir Bacteroides fragilis.


Gram negativos, ciertas especies de Pasteurella, Haemophilus somnus

Sensibilidad Moderada, (factor de resistencia).

Staphylococcus

aureus

INTERACCIONES FARMACOLGICAS
Penicilina + Aminoglucsidos Penicilina + inhibidores de lactamasa Procana de accin prolongada+ sulfamidas.

EFECTOS SECUNDARIOS
Reaccin alrgica tras la administracin a animales previamente sensibilizados, y que es ms comn cuando se emplea la va parenteral que la va oral. En conejos y caballos (herbvoros, administrados oralmente puede causar proliferacin de comensales intestinales del gnero Clostridium. En caballos casos de sobre excitacin con procana.

Uso clnico
ntrax Animales de compaa, infecciones de la cavidad oral, actinomicosis, pimetra, y abscesos. Tratamiento de infecciones urinarias Equinos, ttano, faringitis (estreptococos equi). Porcinos, erisipela, infecciones causadas por Stretococus suis, Clostridiasis Corinebacterias.

Rumiantes, mastitis Intramamaria, neumona, artritis sptica e infecciones de la piel y tejidos blandos

Dosis general

11000 a 22000 UI/Kg. d.p.v.

COMO OBTENER LA DOSIS


11.000 UI 1kg 3300.000 UI 300 kg Peso de un bovino X

Sumadas todas las penicilinas del frasco. Por ej. Ganapn


Penicilina Benzatnica Penicilina Procanica Penicilina G Sdica Penicilina G Potsica 1500.000 1500.000 1500.000 1500,000 20

6000.000 de UI tiene el frasco de 20 mL dividido para mL (Que tiene el frasco) = 300.000 UI c/mL Entonces 1 mL 11 mL tiene 300.000 de UI 3300.000 en cuantos mL los obtengo

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